[发明专利]制备2-二卤代酰基-3-氨基丙烯酸衍生物的方法

权利要求书

1.制备式（I）的2-二卤代酰基-3-氨基丙烯酸衍生物的方法，

其中

R¹和R²各自独立地选自C_1-12烷基基团、C_5-18芳基、C_7-19烷芳基 和C_7-19-芳烷基基团，或者

R¹和R²与其连接的氮原子一起可形成还可任选含有一个或者两 个选自O、S和SO₂基团的杂原子的五元环至六元环，

Y选自(C=O)OR³、CN和(C=O)NR⁴R⁵，其中R³、R⁴和R⁵各自 独立地选自C_1-12烷基基团、C_5-18芳基、C_7-19烷芳基和C_7-19芳烷基基 团，R⁴和R⁵与其连接的氮原子和/或其他选自C、N、O和S的原子 一起可形成可被C_1-6-烷基基团取代的五元环或者六元环;并且

X¹和X²各自独立地为氟、氯、溴和碘，

所述方法通过使式（II）的酰基氟与式（III）的3-氨基丙烯酸衍 生物发生反应而实施，其特征在于所述反应在不存在碱的情况下实 现，

其中X¹和X²各自定义如上，

其中R¹、R²和Y各自定义如上；

其中式（I）的2-二卤代酰基-3-氨基丙烯酸衍生物不含氢氯化物杂质。

2.权利要求1的方法，其中

R¹和R²各自独立地选自甲基、乙基、正丙基和异丙基，或者

R¹和R²与其连接的氮原子一起形成哌啶基环或者吡咯烷基环，

Y选自(C=O)OR³，其中R³选自甲基、乙基、正丙基和异丙基，

X¹和X²各自独立地选自氟、氯和溴。

3.权利要求1或2的方法，其中

R¹和R²各自为甲基，

Y为(C=O)OC₂H₅，并且

X¹和X²均为氟。

4.权利要求1的方法，其中所述式（III）的3-氨基丙烯酸衍生 物选自：3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酸甲酯、3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酸 乙酯、3-(N,N-二乙基氨基)丙烯酸乙酯、3-(N,N-二甲基氨基)丙烯腈、 N,N-二甲基-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰胺和N,N-二乙基-3-(N,N-二甲 基氨基)丙烯酰胺。

5.权利要求1的方法，其特征在于所述反应在有机溶剂中实现。

6.权利要求5的方法，其特征在于所述有机溶剂选自甲苯、氯 苯、二甲苯、腈、酰胺和醚。

7.权利要求6的方法，其特征在于所述腈为乙腈。

8.权利要求1的方法，其特征在于所使用的式（III）的3-氨基 丙烯酸衍生物与酰基氟（II）的摩尔比为1.0至1.5。

9.权利要求1的方法，其特征在于操作温度为-10℃至+45℃。