[发明专利]用于改善帕金森氏病的运动并发症或精神症状的药剂无效

专利信息
申请号: 200880108979.7 申请日: 2008-11-28
公开(公告)号: CN101808646A 公开(公告)日: 2010-08-18
发明(设计)人: 谷吉弘;小山诚 申请(专利权)人: 阿斯比奥制药株式会社
主分类号: A61K31/553 分类号: A61K31/553;A61K31/198;A61K45/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P43/00;C07D413/14
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 陈昕
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 用于 改善 帕金森 运动 并发症 精神 症状 药剂
【权利要求书】:

1.改善在用左旋多巴治疗帕金森氏病时伴随发生的运动并发症的药剂,其中含有由式(I)表示的化合物或其可药用的盐或者它们的水合物:

式中,R1表示氢原子、氯原子或者碳数1~4的烷基;R2表示氢原子、卤原子、甲基或者甲氧基;W表示氮原子、CH或者碳原子;虚线表示当W为氮原子或者CH时不存在化学键,而当W为碳原子时表示存在化学键;Z表示可被选自甲基、甲氧基和卤原子中的1~3个取代基取代或者非取代的、苯基、吡啶基或者嘧啶基。

2.权利要求1所述的药剂,其中,在式(I)中,R1表示氯原子,R2表示氢原子,W表示碳原子,虚线表示存在化学键,Z表示被甲基取代或者非取代的、吡啶基或者嘧啶基。

3.权利要求1所述的药剂,其中,式(I)的化合物为3-氯-4,5-二氢-4-{4-[4-(2-吡啶基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基]丁基}-1,4-苯并氧氮杂-5-酮。

4.权利要求1~3任一项所述的药剂,该药剂使在用左旋多巴治疗帕金森氏病时伴随的运动并发症的运动障碍减少。

5.权利要求1~3任一项所述的药剂,该药剂使在用左旋多巴治疗帕金森氏病时的关期减少。

6.权利要求1~3任一项所述的药剂,该药剂使在用左旋多巴治疗帕金森氏病时不伴随发生运动障碍的左旋多巴的药效持续时间(开期)延长。

7.权利要求1~3任一项所述的药剂,该药剂使在用左旋多巴治疗帕金森氏病时伴随发生的运动并发症的开-关现象的出现频率减少。

8.权利要求1~3任一项所述的药剂,该药剂抑制在用左旋多巴治疗帕金森氏病时伴随症状的发展的左旋多巴的治疗有效量的增加。

9.权利要求1~3任一项所述的药剂,该药剂使在用左旋多巴治疗帕金森氏病时左旋多巴在治疗上有效的每天给药次数减少。

10.抑制或者延迟帕金森氏病症状发展的药剂,其中含有由式(I)表示的化合物或其可药用的盐或者它们的水合物:

式中,R1表示氢原子、氯原子或者碳数1~4的烷基;R2表示氢原子、卤原子、甲基或者甲氧基;W表示氮原子、CH或者碳原子;虚线表示当W为氮原子或者CH时不存在化学键,而当W为碳原子时表示存在化学键;Z表示可被选自甲基、甲氧基和卤原子中的1~3个取代基取代或者非取代的、苯基、吡啶基或者嘧啶基。

11.权利要求10所述的药剂,其中,在式(I)中,R1表示氯原子,R2表示氢原子,W表示碳原子,虚线表示存在化学键,Z表示被甲基取代或者非取代的、吡啶基或者嘧啶基。

12.权利要求10所述的药剂,其中,式(I)的化合物为3-氯-4,5-二氢-4-{4-[4-(2-吡啶基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基]丁基}-1,4-苯并氧氮杂-5-酮。

13.使在用左旋多巴治疗帕金森氏病时伴随的运动并发症的发病延迟的药剂,其中含有由式(I)表示的化合物或其可药用的盐或者它们的水合物:

式中,R1表示氢原子、氯原子或者碳数1~4的烷基;R2表示氢原子、卤原子、甲基或者甲氧基;W表示氮原子、CH或者碳原子;虚线表示当W为氮原子或者CH时不存在化学键,而当W为碳原子时表示存在化学键;Z表示可被选自甲基、甲氧基和卤原子中的1~3个取代基取代或者非取代的、苯基、吡啶基或者嘧啶基。

14.权利要求13所述的药剂,其中,在式(I)中,R1表示氯原子,R2表示氢原子,W表示碳原子,虚线表示存在化学键,Z表示被甲基取代或者非取代的、吡啶基或者嘧啶基。

15.权利要求13所述的药剂,其中,式(I)的化合物为3-氯-4,5-二氢-4-{4-[4-(2-吡啶基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基]丁基}-1,4-苯并氧氮杂-5-酮。

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