[发明专利]口服药剂

说明书

技术领域

本发明涉及口服药剂。

背景技术

作为含有药物经由口部服用的口服药剂，有比如固体形状的固体 制剂、胶冻状(凝胶状)的半固体制剂等。固体制剂(比如锭剂、胶 囊剂等)，一般难于直接服用，所以通常必须与大量的水一起服用。特 别是对于高龄者或幼儿，经常会出现难以服用固体制剂的情况。而在 固体制剂的情况下，会出现误将药剂卡入气管的危险性或者粘在食道 上的危险性。

而半固体制剂，由于是胶冻状，所以容易吞咽，高龄者或幼儿都 容易服用。但是，由于半固体制剂含有较多的水分，其中包含的药物 有容易分解、变质的缺点。所以在制造和保存时，有必要防止杂菌的 侵入，操作起来很麻烦。由此实现半固体制剂也有困难。

因此，近年来研讨了对水具有溶解性能的薄膜状薄膜制剂(比如 专利文献1)。由于薄膜制剂在口腔内被唾液溶解，或吸水后成为凝胶 状，所以比较容易吞咽。而由于没有必要含有水分，所以在制造、保 管时容易处置。

但是，对于高龄者或有唾液分泌障碍的患者，有时唾液的分泌量 减少，即使是上述的薄膜状制剂，也不能吸收足够的唾液，难以容易 且迅速地吞咽。而在口腔内溶解薄膜制剂的情况下，还有呈现出令人 不愉快的味道(比如苦味、涩味、麻木感)、难闻的气味等的药剂不能 适用的问题。

专利文献1：特开平11-116469号公报

发明内容

本发明的目的是提供能够由少量的水即可迅速地凝胶化，容易吞 咽的口服药剂。

为了实现上述目的，本发明的口服药剂：

是由包括含有药物的药物含有层和凝胶形成层的层积体构成的口 服药剂，其特征在于，

于上述层积体的表面层配置有上述凝胶形成层，

上述凝胶形成层含有通过吸收水性液体而溶胀形成凝胶的凝胶形 成剂，其每g对37℃水的吸水速度在0.5g/(g·s)以上，而且在37℃的 0.9质量％氯化钠水溶液中浸泡时的凝胶含量在20质量％以上。

按照如此的本发明，就能够提供可由少量的水就迅速地凝胶化， 容易吞咽的口服药剂。

在本发明的口服药剂中，上述凝胶形成剂优选包括含有羧基的高 分子的物质。

在本发明的口服药剂中，上述含有羧基的高分子的0.2质量％水溶 液在20℃的粘度优选为1500～50000mPa·s。。

在本发明的口服药剂中，上述凝胶形成层优选含有促进上述凝胶 形成层吸收上述水性液体的吸水促进剂。

在本发明的口服药剂中，在上述凝胶形成层中，上述吸水促进剂 的含量优选为1～20质量％。

在本发明的口服药剂中，上述吸水促进剂的5质量％水溶液在37℃ 的粘度优选为0.3～5.0mPa·s。

在本发明的口服药剂中，上述吸水促进剂含有甘油，在上述吸水 促进剂中的甘油含量优选为39～95质量％。

在本发明的口服药剂中，上述吸水促进剂在25℃和1atm的气氛下 优选含有固体状化合物。

在本发明的口服药剂中，上述吸水促进剂优选为包括糖类或二醇 类中的至少一种的物质。

在本发明的口服药剂中，上述二醇类优选为包括具有乙二醇链结 构的化合物的物质。

在本发明的口服药剂中，上述二醇类优选为包括亲水亲油平衡值 (HLB)为15～20的表面活性剂的物质。

在本发明的口服药剂中，上述二醇的重均分子量优选为600～ 35000。

在本发明的口服药剂中，上述凝胶形成层优选在其外表面上具有 凸出部分。

在本发明的口服药剂中，上述层积体优选被制成薄膜状。

附图说明

图1是表示本发明的口服药剂第一具体实施方案的断面图。

图2是表示本发明的口服药剂第二具体实施方案的断面图。

图3是表示本发明的口服药剂另一具体实施方案的一个例子的断 面图。

图4是表示本发明的口服药剂另一具体实施方案的一个例子的断 面图。

具体实施方式

下面基于适当的具体实施方案详细说明本发明。

本发明的口服药剂，可以是任何形状的制剂，但下面说明的是呈 薄膜状的薄膜状制剂(片状制剂)。

下面基于附图说明本发明的具体实施方案。