[发明专利]磺酰基取代的2-磺酰基氨基苯甲酸N-苯基酰胺在治疗疼痛中的应用有效
申请号: | 200880110217.0 | 申请日: | 2008-09-20 |
公开(公告)号: | CN101815514A | 公开(公告)日: | 2010-08-25 |
发明(设计)人: | K·鲁道菲;M·米夏埃利斯;H·居林 | 申请(专利权)人: | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K31/195;A61K31/635;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 德国美因河*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰基 取代 氨基 苯甲酸 苯基 治疗 疼痛 中的 应用 | ||
1.式I化合物或其生理学可接受的盐用于制备用于治疗关节疾病相关 疼痛、炎性疼痛或神经病理性疼痛的药物的应用,
其中
A是未被取代的1,4-亚苯基;
R1是Het;
R2是苯基或杂芳基,其可被一个、两个或三个选自于卤素和(C1-C4)-烷 基的相同或不同的取代基取代;
R3和R6是氢,R4选自于氢、卤素和(C1-C4)-烷基-O-,R5选自于卤素和 (C1-C4)-烷基-O-;
杂芳基选自于噻吩基和其中含有一个环氮原子和另一个选自于氮、氧 和硫的环杂原子的5元芳香杂环基;
Het是饱和的6-元单环杂环基,其含有一个环氮原子,Het基团通过该 氮原子与-A-S(O)2-基团连接,其还可以含有另一个选自于氧和硫的环杂原 子并且所述硫原子可以携带一个或两个氧代基团,其可以被一个、两个、 三个或四个相同或不同的(C1-C4)-烷基取代基取代。
2.权利要求1所述的式I化合物的应用,其中式I化合物选自于
2-(4-氯-苯基磺酰基氨基)-4,5-二甲氧基-N-(4-(硫代吗啉-4-磺酰基)-苯 基)-苯甲酰胺,
2-(4-氯-苯基磺酰基氨基)-N-(4-(顺-2,6-二甲基-吗啉-4-磺酰基)-苯 基)-4,5-二甲氧基-苯甲酰胺,
5-氯-2-(5-氯-噻吩-2-磺酰基氨基)-N-(4-(吗啉-4-磺酰基)-苯基)-苯甲酰 胺,和
5-氯-2-(3,5-二甲基-异唑-4-磺酰基氨基)-N-(4-(顺-2,6-二甲基-吗啉-4- 磺酰基)-苯基)-苯甲酰胺,
或其生理学可接受的盐。
3.权利要求1至2之任一项所述的应用,其中所述药物用于治疗骨关 节炎相关疼痛或类风湿关节炎相关疼痛。
4.权利要求1至2之任一项所述的应用,其中所述药物用于治疗肠炎 相关疼痛或心肌炎相关疼痛。
5.权利要求1至2之任一项所述的应用,其中所述药物用于治疗带状 疱疹后神经痛、由代谢功能障碍引起的神经病理性疼痛、糖尿病多发性神 经病变相关性神经病理性疼痛、手术干预后神经病理性疼痛或化疗诱发的 神经病理性疼痛。
6.制备用于治疗关节疾病相关疼痛、炎性疼痛或神经病理性疼痛的药 物的方法,该方法包括将权利要求1至2之任一项所定义的式I化合物或其 生理学可接受的盐与一种或多种可药用载体物质和添加剂一起制备为适于 施用的形式和剂量。
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