[发明专利]局部组合物

权利要求书

1.局部药物组合物，其是不透明的乳液凝胶形式并且包含1.2-4％(w/w)的双氯芬酸二乙铵盐；

(A)所述的组合物具有高皮肤渗透性，

(B)所述的组合物仅表现出非常低的全身吸收，

(C)所述的组合物表现出施用后对人皮肤基本上无刺激，并且

(D)当在25℃和60％的相对湿度下贮存12个月后所述的组合物在化学和物理学上是稳定的。

2.权利要求1的组合物，

(E)所述的组合物进一步保持双氯芬酸二乙铵盐完全溶解，其指的是即使在微观检查中也不能在其中观察到双氯芬酸二乙铵盐的晶体。

3.权利要求1或权利要求2的组合物，其中(D)的‘在化学和物理学上稳定的’进一步的特征在于(i)组合物的乳液凝胶结构得到维持，乳液没有破坏，和(ii)当在25℃和60％的相对湿度下贮存时，历经至少12个月，组合物的最初颜色没有明显变化，例如变黄。

4.权利要求1-3中任意一项的组合物，其包含双氯芬酸二乙铵盐的量为2-4％(w/w)。

5.权利要求1-4中任意一项的组合物，其进一步包含0.5-2％(w/w)的饱和的或不饱和的C10-C18脂肪醇。

6.在患有骨关节炎的人中控制疼痛的方法，该方法的特征在于将权利要求1-4中任意一项的局部药物组合物施用于所述的人，每天仅一次或两次。

7.局部药物组合物，其是不透明的乳液凝胶形式，并且其包含

(a)1.2-4％(w/w)的双氯芬酸二乙铵盐，

(b)0.5-2％(w/w)的饱和的或不饱和的C10-C18脂肪醇，所述的C10-C18脂肪醇选自硬脂醇、肉豆蔻醇、月桂醇和油醇，

(c)至少40％(w/w)的水，

(d)10-30％(w/w)的至少一种C2-C4-链烷醇，

(e)3-15％(w/w)的至少一种二元醇溶剂，所述的二元醇溶剂选自1，2-丙二醇和聚乙二醇(200-20000)，

(f)0.5-5％(w/w)的至少一种胶凝剂，所述的胶凝剂选自卡波姆，

(g)2-8％(w/w)的至少一种形成乳液凝胶的油相的液体脂类，

(h)1-3％(w/w)的至少一种非离子型表面活性剂，和

(i)碱性试剂，其用于将总的组合物的pH调节至6-9。

8.权利要求7的组合物，其中饱和的或不饱和的C10-C18脂肪醇(b)是油醇。

9.权利要求7或权利要求8的组合物，其包含

(a)1.5-3.5％的双氯芬酸二乙铵盐，

(b)0.5-2％的油醇，

(c)45-75％的水，

(d)10-30％的乙醇、异丙醇或它们的混合物，

(e)3-12％的1，2-丙二醇，

(f)0.7-3％的至少一种胶凝剂，所述的胶凝剂选自卡波姆，

(g)3-7％的至少一种形成乳液凝胶的油相的液体脂类，

(h)1-3％的至少一种非离子型表面活性剂，和

(i)0.5-2％的二乙胺，其用于将总的组合物的pH调节至6.5-8.5。

10.权利要求9的组合物，其中油醇(b)存在的量占总的组合物的0.6至1.2％。

11.权利要求7-10中任意一项的组合物，其中组分(d)是异丙醇。

12.权利要求7-11中任意一项的组合物，其中液体脂类(g)选自烃类、甘油酯类、脂肪酸酯类以及任何它们的混合物。

13.权利要求7-12中任意一项的组合物，其中非离子型表面活性剂(h)选自脂肪酸与单羟基或多羟基化合物形成的酯类和聚(氧乙基化的)表面活性剂以及任何它们的混合物。