[发明专利]来自荜澄茄的提取物或提取物质作为在用以治疗癌症的药物中的活性成分的用途

权利要求书

1.用于制备来自荜澄茄果实的干提取物的方法，其特征在于，

-在第一步骤中，对荜澄茄果实进行如下操作，以除去精油：

--经历水蒸气蒸馏并除去蒸馏液，或

--利用亲脂相提取至少一次，并除去该亲脂提取物或这些亲脂提取物，

-在第二步骤中，将如此处理的果实用至少一种醇或用至少一种醇和水的混合物提取至少一次，以及

-在第三步骤中，除去经提取的果实部分，在加入助剂后，将如此获得的提取物首先浓缩到醇的浓度为0.1～10m/m％而得到粘稠的提取物，随后干燥并获得。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于使用未成熟的荜澄茄果实，并在提取紧前面磨碎，并以经磨碎的形式进行提取，特别地以0.1mm～0.9mm的研磨细度。

3.根据权利要求1～2任一项的方法，其特征在于在第一步骤中，使用超临界CO₂或具有4～9个碳原子的直链或支链烃特别是己烷或异戊烷作为亲脂相。

4.根据权利要求1～3任一项的方法，其特征在于在第一步骤中，每重量份待提取的果实，使用1～20重量份，特别是6～12重量份的亲脂相。

5.根据权利要求1～4任一项的方法，其特征在于在第一步骤中，在0℃～50℃，特别是5℃～15℃的温度利用亲脂相进行提取，并且进行2～4小时的时间。

6.根据权利要求1～5任一项的方法，其特征在于在第二步骤中，所述醇是具有1～5个碳原子的醇，特别是乙醇，并且所述至少一种醇和水的混合物由50～90m/m％的醇和50～10m/m％的水，优选80～90m/m％的醇和20～10m/m％的水构成，其中优选乙醇。

7.根据权利要求1～6任一项的方法，其特征在于在第二步骤中，每重量份待提取的果实，使用1～20重量份，特别是6～12重量份的至少一种醇，或至少一种醇和水的混合物。

8.根据权利要求1～7任一项的方法，其特征在于在第二步骤中，在20℃～60℃的温度利用至少一种醇或至少一种醇和水的混合物进行提取，并且进行2～4小时的时间。

9.根据权利要求1～8任一项的方法，其特征在于在第三步骤中，所

用助剂是干燥助剂，例如甘露醇，并且其被浓缩到醇浓度为5m/m％，并且所述干燥通过喷雾干燥、带式干燥或叶片式干燥进行。

10.根据权利要求1～9任一项的方法，其特征在于在第三步骤中获得的提取物不含或几乎不含α-荜澄茄油烯和β-荜澄茄油烯。

11.荜澄茄的提取物或提取物质作为在药物中的活性成分的用途，其中这些提取物或这些提取物质具有抗雄性激素和/或抗雌性激素活性，所述药物用于治疗至少一种疾病，所述疾病选自由癌症组成的组，特别是前列腺癌、睾丸癌、乳癌、子宫癌，包括它们的转移。

12.根据权利要求1～10中任一项的方法获得的提取物作为在药物中的活性成分的用途，其中所述药物用于治疗至少一种疾病，所述疾病选自由癌症组成的组，特别是前列腺癌、睾丸癌、乳癌、子宫癌，包括它们的转移，以及良性前列腺增生。

13.根据权利要求1～10中任一项的方法获得的提取物作为在药物中的活性成分的用途，其中所述提取物拮抗缩写为DHT的性激素二氢睾酮的活性，特别是拮抗DHT对前列腺癌细胞的增殖增强和抗凋亡活性，所述药物用于治疗前列腺癌，包括它的转移，或者良性前列腺增生。

14.药物，其用于治疗至少一种疾病，所述疾病选自由癌症组成的组，特别是前列腺癌、睾丸癌、乳癌、子宫癌，包括它们的转移，以及良性前列腺增生，其特征在于所述药物含有荜澄茄的提取物或提取物质作为活性成分，其中该提取物或这些提取物质具有抗雄性激素和/或抗雌性激素活性。

15.根据权利要求14的药物，其特征在于含有根据权利要求1～10任一项的方法获得的提取物作为活性成分。

16.根据权利要求1～10任一项的方法获得的提取物用于制备药物的用途，其中所述提取物拮抗缩写为DHT的性激素二氢睾酮的活性，特别是拮抗DHT对前列腺癌细胞的增殖增强和抗凋亡活性，所述药物用于治疗前列腺癌，包括它的转移，或者良性前列腺增生。