[发明专利]1,3,5-三取代的三唑衍生物有效

专利信息
申请号: 200880111953.8 申请日: 2008-10-15
公开(公告)号: CN101827839A 公开(公告)日: 2010-09-08
发明(设计)人: J·W·J·F·图林;T·丁克洛;A·S·J·莱萨格 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;A61K31/44;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/28;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 温宏艳;黄可峻
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 取代 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐。

2.一种化合物在制备药物中的用途,所述药物用于防止或治疗或 预防精神障碍、智力损伤障碍或疾病、其中调节α7烟碱样受体是有益 的炎性疾病或病症,其中所述化合物是权利要求1的化合物。

3.一种药物组合物,其包含药学上可接受的载体以及作为活性组 分的治疗有效量的权利要求1的化合物。

4.一种制备权利要求3所述的组合物的方法,其特征在于,将药 学上可接受的载体与治疗有效量的权利要求1所述的化合物密切混 合。

5.一种产品,其包含:

(a)如权利要求1所述的化合物,和

(b)α7烟碱样受体激动剂,作为用于同时、分开或连续使用以预 防或治疗其中调节α7烟碱样受体是有益的疾病的组合制剂。

6.一种制备如权利要求1所述的化合物的方法,其包含式(VI)的 中间体与过量格利雅试剂MeMgBr在催化量的乙酰丙酮铁(III)存在下 在由75%至85体积% THF和15%至25体积%NMP组成的溶剂系统 中在0℃至50℃的温度范围内进行反应的步骤,

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