[发明专利]1,3,5-三取代的三唑衍生物有效
申请号: | 200880111953.8 | 申请日: | 2008-10-15 |
公开(公告)号: | CN101827839A | 公开(公告)日: | 2010-09-08 |
发明(设计)人: | J·W·J·F·图林;T·丁克洛;A·S·J·莱萨格 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/44;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/28;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;黄可峻 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐。
2.一种化合物在制备药物中的用途,所述药物用于防止或治疗或 预防精神障碍、智力损伤障碍或疾病、其中调节α7烟碱样受体是有益 的炎性疾病或病症,其中所述化合物是权利要求1的化合物。
3.一种药物组合物,其包含药学上可接受的载体以及作为活性组 分的治疗有效量的权利要求1的化合物。
4.一种制备权利要求3所述的组合物的方法,其特征在于,将药 学上可接受的载体与治疗有效量的权利要求1所述的化合物密切混 合。
5.一种产品,其包含:
(a)如权利要求1所述的化合物,和
(b)α7烟碱样受体激动剂,作为用于同时、分开或连续使用以预 防或治疗其中调节α7烟碱样受体是有益的疾病的组合制剂。
6.一种制备如权利要求1所述的化合物的方法,其包含式(VI)的 中间体与过量格利雅试剂MeMgBr在催化量的乙酰丙酮铁(III)存在下 在由75%至85体积% THF和15%至25体积%NMP组成的溶剂系统 中在0℃至50℃的温度范围内进行反应的步骤,
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