[发明专利]睡眠障碍的治疗有效
| 申请号： | 200880112316.2 | 申请日： | 2008-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN101827597A | 公开（公告）日： | 2010-09-08 |
| 发明（设计）人： | 约翰·A·肯普;伊恩·M·亨尼博尔;蒂莫西·塔斯克 | 申请（专利权）人： | 伊沃泰克神经科学有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/5517 | 分类号： | A61K31/5517;A61P25/20 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 睡眠 障碍 治疗 | ||
1.式(II)化合物或其药用盐在制备用于在有此需要的人中治疗维持性 失眠和/或治疗终期失眠的药物中的用途
2.根据权利要求1的用途，其中所述药物减少睡眠开始后觉醒和/或增 加睡眠开始后的总睡眠时间。
3.根据权利要求1的用途，其中所述式(II)化合物产生的睡眠结构与自 然睡眠结构相同。
4.式(II)化合物或其药用盐在制备用于在有此需要的人中的下述应用 的药物中的用途：(i)给药后的4小时至8小时的时期内增加总睡眠时间， 和/或(ii)减少睡眠开始后觉醒
5.根据权利要求1或4的用途，其中式(II)化合物的用量为0.5mg至5 mg。
6.根据权利要求1或4的用途，其中式(II)化合物的用量为1mg至3mg。
7.根据权利要1或4的用途，其中式(II)化合物的用量为1.5mg至2.5 mg。
8.根据权利要求的1或4的用途，其中所述药物减少睡眠开始的潜伏 期和/或持续睡眠的潜伏期。
9.根据权利要求1或4的用途，用于在给药后的5小时至8小时的时 期内增加总睡眠时间。
10.根据权利要求1或4的用途，用于在给药后的6小时至8小时的时 期内增加总睡眠时间。
11.根据权利要求1或4的用途，用于在给药后的4小时至8小时的时 期内减少睡眠开始后觉醒。
12.根据权利要求1或4的用途，用于在给药后的5小时至8小时的时 期内减少睡眠开始后觉醒。
13.根据权利要求1或4的用途，用于在给药后的6小时至8小时的时 期内减少睡眠开始后觉醒。
14.根据权利要求1或4的用途，其中所述药物实现含有α1-亚基的 GABAA受体介导的响应的以下程度的最大增强，所述最大增强程度为 40％-90％。
15.根据权利要求1或4的用途，其还包括式(II)化合物或其药用盐在 制备用于治疗睡眠开始性失眠的药物中的用途。
16.根据权利要求1或4的用途，其中所述药物使得AUC为17.5 ng·h/mL至600ng·h/mL，且Cmax为2.5ng/mL至125ng/mL。
17.根据权利要求16的用途，其中所述AUC为50ng·h/mL至360 ng·h/mL。
18.根据权利要求16的用途，其中所述AUC为75ng·h/mL至240 ng·h/mL。
19.根据权利要求16的用途，其中所述Cmax为10ng/mL至75ng/mL。
20.根据权利要求16的用途，其中所述Cmax为15ng/mL至45ng/mL。
21.根据权利要求16的用途，其中所述药物减少睡眠开始的潜伏期， 减少持续睡眠的潜伏期，减少睡眠开始后觉醒和/或增加睡眠开始后的总睡 眠时间。
22.根据权利要求1或4的用途，其中所述人为至少65岁。
23.式(II)化合物或其药用盐在制备用于在有此需要的人中产生与自然 睡眠结构相同的睡眠结构的药物中的用途
24.根据权利要求23的用途，其中式(II)化合物的用量为0.5mg至5mg。
25.根据权利要求23的用途，其中式(II)化合物的用量为1.5mg至3mg。
26.根据权利要求23的用途，其中式(II)化合物的用量为1.5mg至2.5 mg。
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