[发明专利]共晶体和包含该共晶体的药物组合物无效
| 申请号： | 200880113354.X | 申请日： | 2008-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN101835774A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | 张越刚;P·R·康内利;S·约翰斯顿 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/454;A61P1/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 权陆军;黄可峻 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 晶体 包含 药物 组合 | ||
1.包含VX-950和2，5-二羟基苯甲酸的共晶体。
2.权利要求1的共晶体，其中VX-950和2，5-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
3.权利要求1的共晶体，其中VX-950和2，5-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
4.权利要求3的共晶体，具有在大约8.9、9.6、11.7和17.1度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个，各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
5.权利要求3的共晶体，在其DSC差示热分析图中在大约163.48℃具有峰，标准差为大约+/-5℃。
6.包含VX-950和2，4-二羟基苯甲酸的共晶体。
7.权利要求6的共晶体，其中VX-950和2，4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
8.权利要求6的共晶体，其中VX-950和2，4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
9.权利要求8的共晶体，具有在大约7.6、8.5、9.6和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个，各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
10.权利要求8的共晶体，在其DSC差示热分析图中在大约150.81℃具有峰，标准差为大约+/-5℃。
11.包含VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的共晶体。
12.权利要求11的共晶体，其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
13.权利要求11的共晶体，其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
14.权利要求13的共晶体，具有在大约7.8、8.6、11.4和11.9度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个，各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
15.权利要求13的共晶体，在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有峰，标准差为大约+/-5℃。
16.包含VX-950、共晶体形成物和溶剂的共晶体，其中所述共晶体形成物选自3-甲氧基-4-羟基苯甲酸、2，4-二羟基苯甲酸和2，5-二羟基苯甲酸；所述溶剂选自二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯、乙醇、丙酮及其混合物。
17.权利要求16的共晶体，其中溶剂为乙腈、氯甲烷或其混合物。
18.权利要求16的共晶体，其中共晶体形成物为3-甲氧基-4-羟基苯甲酸。
19.权利要求18的共晶体，其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
20.权利要求18的共晶体，其中VX-950和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
21.权利要求20的共晶体，具有在大约7.788、8.640、11.410和11.943度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个，各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
22.权利要求20的共晶体，在其DSC差示热分析图中在大约178.09℃具有DSC峰，标准差为大约+/-5℃。
23.权利要求20的共晶体，其中溶剂为乙腈和二氯甲烷的混合物。
24.权利要求16的共晶体，其中共晶体形成物为2，4-二羟基苯甲酸。
25.权利要求24的共晶体，其中VX-950和2，4-二羟基苯甲酸的摩尔比范围为大约5∶1至大约1∶5。
26.权利要求24的共晶体，其中VX-950和2，4-二羟基苯甲酸的摩尔比为大约1∶1。
27.权利要求26的共晶体，具有在大约7.581、8.532、9.622和11.859度2-θ处的四个X-射线粉末衍射峰中的至少两个，各自具有大约+/-0.3度2-θ的标准差。
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