[发明专利]作为肾素抑制剂的4,4-二取代的哌啶类无效
| 申请号： | 200880113977.7 | 申请日： | 2008-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN101918398A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | P·赫罗德;R·马;V·施恩克;S·勒拉克维克;S·斯图兹;C·马蒂 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/538 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抑制剂 取代 哌啶 | ||
技术领域
本发明涉及新的4，4-二取代的哌啶类、其制备方法和所述化合物作为药物的用途，特别是作为肾素抑制剂的用途。
背景技术
用作药物的哌啶衍生物公开于例如WO 97/09311中。另外，具有3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-6-基甲氧基-取代基的哌啶衍生物公开于WO2007/082907和WO 2006/103277。然而，特别是对于肾素抑制而言，仍然持续不断地需要高效活性成分。主要的关注点在于提高药物动力学性质。这些性质例如是吸收、代谢稳定性、溶解度或亲脂性，它们与更好的生物利用度有关。
发明详述
因此，本发明首先涉及通式(I)的取代的哌啶及其盐，优选其可药用盐：
其中：
R2为吡啶基，其被1-3个独立选自下列的基团所取代：
C1-6-烷酰基氧基-C1-6-烷基，
C2-6-链烯基，
C2-6-链烯基氧基，
C2-6-链烯基氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基硫烷基，
C1-6-烷氧基-C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷基，
C1-6-烷氧基羰基，
C1-6-烷氧基羰基氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基，
C1-6-烷基硫烷基，
C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷氧基，
C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷基，
C2-8-炔基，
任选N-单-或N，N-二-C1-6-烷基化的氨基-C1-6-烷氧基，
任选N-单-或N，N-二-C1-6-烷基化的氨基-羰基-C1-6-烷基，
芳基-吡咯烷基-C0-6-烷氧基，
杂环基-吡咯烷基-C0-6-烷氧基，
芳基氧基，
芳基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
芳基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
羧基-C1-6-烷基，
氰基，
氰基-C1-6-烷基，
C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基，
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