[发明专利]非水性药物组合物

权利要求书

1.一种用于鼻内递送药物的组合物，其包含：

(i)该药物；及

(ii)非水性媒介物，包含(a)丙二醇及至少另一种选自N-甲基吡咯烷酮、碳酸异丙烯酯、二甲亚砜及丙二醇脂肪酸酯的溶剂；(b)约40体积％至100体积％的N-甲基吡咯烷酮；或(c)约40体积％至100体积％的二甲亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)。

2.如权利要求1所述的的组合物，其中该药物于20℃下在水中具有至多1mg/ml的溶解度。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述药物为苯并二氧

4.如权利要求3所述的组合物，其中所述药物选自阿普唑仑(alprazolam)、甲氨二氮(chlordiazepoxide)、氯硝西泮(clonazepam)、氯氮(clorazepate)、苯甲二氮(diazepam)、艾司唑仑(estazolam)、氟西泮(flurazepam)、哈拉西泮(halazepam)、劳拉西泮(lorazepam)、咪达唑仑(midazolam)、硝西泮(nitrazepam)、奥沙西泮(oxazepam)、普拉西泮(prazepam)、夸西泮(quazepam)、羟基安定(temazapem)、溴西泮(bromazepam)、氟硝西泮(flunitrazepam)及三唑仑(triazolam)、苯他西泮(bentazepam)、溴替唑仑(brotizolam)、氯噻西泮(clotiazepam)、地洛西泮(delorazepam)、氯氟乙酯(ethyl loflazepate)、依替唑仑(etizolam)、氟地西泮(fludiazepam)、凯他唑仑(ketozolam)、氯普唑仑(loprazolam)、氯甲西泮(lormetazepam)、去甲西泮(nordazepam)、美沙唑仑(mexazolam)、硝甲西泮(nimetazepam)、匹那西泮(pinazepam)及四氢西泮(tetrazepam)。

5.如权利要求4所述的组合物，其中所述药物为苯甲二氮劳拉西泮、氯硝西泮或咪达唑仑。

6.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述药物选自那拉曲坦(naratriptan)、苏马普坦(sumatriptan)、佐米曲坦(zolmitriptan)、利扎曲普坦(rizatriptan)、依来曲普坦(eletriptan)、夫罗曲普坦(frovatriptan)、阿尼替坦(alnitidan)、阿维曲普坦(avitriptan)及阿莫曲坦(almotriptan)。

7.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述药物选自甲氧氯普胺(metoclopramide)、昂丹司琼(ondansetron)、格雷司琼(granisetron)、托普司琼(tropisetron)、帕洛诺司琼(palonosetron)、多拉司琼(dolasetron)及大麻隆(nabilone)。

8.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述药物选自氟哌啶醇(haloperidol)、奥氮平(olanzapine)、利培酮(risperidone)、齐拉西酮(ziprasidone)、氯氮平(clozapine)、洛沙平(loxapine)、哌迷清(pimozide)、佐替平(zotepine)、喹硫平(quetiapine)、氟哌噻吨(flupentixol)、顺式氯哌噻吨(zuclopenthixol)及舍吲哚(sertindole)。

9.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述药物选自唑吡旦(zolpidem)、扎来普隆(zaleplon)及佐匹克隆(zopiclone)。

10.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述药物选自西地那非(sildenafil)、他达那非(tadalafil)及伐地那非(vardenafil)。

11.如前述权利要求中的任一项所述的组合物，其包含媒介物(a)，在该媒介物中所述另一种溶剂为或包含至少一种丙二醇脂肪酸酯。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述或各丙二醇脂肪酸酯为丙二醇单辛酸酯。

13.如前述权利要求中的任一项所述的组合物，其包含媒介物(a)，在该媒介物中所述另一种溶剂为或包含碳酸异丙烯酯。