[发明专利]由凝胶持续递送坎普他汀类似物无效
申请号: | 200880115155.2 | 申请日: | 2008-10-02 |
公开(公告)号: | CN101854916A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | 塞德里克·弗朗索瓦;帕斯卡尔·德沙特莱;保罗·奥尔森 | 申请(专利权)人: | 博泰迪亚制药公司 |
主分类号: | A61K9/10 | 分类号: | A61K9/10;A61K9/52;A61K38/08;A61K38/10;A61P27/02 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 王允方 |
地址: | 美国肯*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 凝胶 持续 递送 类似物 | ||
1.一种治疗补体介导的病症的方法,其包含以下步骤:将包含有效量的坎普他汀(compstatin)类似物的液体组合物投予个体的血管外位置,其中所述有效量足以在所述血管外位置内形成含有所述坎普他汀类似物的离散的宏观凝胶状结构。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述有效量足以形成宏观凝胶状结构,其尺寸随时间而减小,但在至少2周内仍易于检测到。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述有效量足以形成宏观凝胶状结构,其尺寸随时间而减小,并释放出活性形式的坎普他汀类似物,持续至少2周。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述有效量足以形成宏观凝胶状结构,其尺寸随时间而减小,但在至少3个月内仍易于检测到。
5.根据权利要求1所述的方法,其中所述有效量足以形成宏观凝胶状结构,其尺寸随时间而减小,并释放出活性形式的坎普他汀类似物,持续至少3个月。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述有效量足以形成宏观凝胶状结构,其尺寸随时间而减小,并释放出活性形式的所述坎普他汀类似物,以在所述血管外位置或邻近组织内达到所述坎普他汀类似物的治疗浓度,持续至少2周。
7.根据权利要求1所述的方法,其中所述有效量足以形成宏观凝胶状结构,其尺寸随时间而减小,并释放出活性形式的所述坎普他汀类似物,以在所述血管外位置或邻近组织内达到所述坎普他汀类似物的治疗浓度,持续至少3个月。
8.根据权利要求1所述的方法,其中所述坎普他汀类似物包含肽,所述肽的序列包含选自由SEQ ID NO:3、4、5、6和7组成的群组的序列。
9.根据权利要求1所述的方法,其中所述坎普他汀类似物的活性是SEQ ID NO:8的至少100倍。
10.根据权利要求1所述的方法,其中所述坎普他汀类似物的活性是SEQ ID NO:8的至少200倍。
11.根据权利要求1所述的方法,其中所述坎普他汀类似物的序列选自SEQ ID NO:14、21、28、29、30、31、32、33、34和36。
12.根据权利要求1所述的方法,其中所述坎普他汀类似物的序列选自SEQ ID NO:28、32和34。
13.根据权利要求1所述的方法,其中所述液体组合物中所述坎普他汀类似物的量介于1mg/ml与50mg/ml之间。
14.根据权利要求1所述的方法,其中所述液体组合物中所述坎普他汀类似物的量介于2mg/ml与25mg/ml之间。
15.根据权利要求1所述的方法,其中将介于50μg与5000μg之间的坎普他汀类似物投予玻璃体腔。
16.根据权利要求1所述的方法,其中将介于150μg与2000μg之间的坎普他汀类似物投予玻璃体腔。
17.根据权利要求1所述的方法,其中将介于400μg与1500μg之间的坎普他汀类似物投予玻璃体腔。
18.根据权利要求1所述的方法,其中以介于25μl与125μl之间的体积将所述坎普他汀类似物投予玻璃体腔。
19.根据权利要求1所述的方法,其中以约50μl的体积将所述坎普他汀类似物投予玻璃体腔。
20.根据权利要求1所述的方法,其中所述个体患有年龄相关性黄斑变性,并且所述液体组合物是投予玻璃体腔。
21.根据权利要求1所述的方法,其中所述液体组合物进一步包含有效量的第二治疗剂。
22.根据权利要求21所述的方法,其中所述第二治疗剂是补体抑制剂、血管生成抑制剂、类固醇、消炎剂、抗感染剂或镇痛剂。
23.根据权利要求1所述的方法,其中所述组合物是经玻璃体内注射投予。
24.根据权利要求1所述的方法,其中所述组合物包含多个微米粒子或纳米粒子。
25.一种凝胶状结构,其包含坎普他汀类似物和至少一种通常存在于个体的血管外位置的内源性多肽。
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