[发明专利]核酸复合体及核酸转运用组合物有效

专利信息
申请号: 200880115165.6 申请日: 2008-11-06
公开(公告)号: CN101854918A 公开(公告)日: 2010-10-06
发明(设计)人: 竹内洋文;户塚裕一;平安幸;丰福秀一 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社;竹内洋文
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/40;A61K47/48;A61K48/00;C12N15/87
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 核酸 复合体 转运 组合
【权利要求书】:

1.一种核酸复合体,其特征在于,含有核酸及高支化环糊精。

2.如权利要求1所述的核酸复合体,其中,相对于1重量份核酸,高支化环糊精的量为1~4000重量份。

3.如权利要求1或2所述的核酸复合体,其中,核酸为siRNA。

4.如权利要求1~3中任一项所述的核酸复合体,其中,高支化环糊精是具有内支环结构部分和外支化结构部分的、聚合度为50~5000的葡聚糖,所述内支环结构部分由α-1,4-糖苷键及至少一个α-1,6-糖苷键形成,所述外支化结构部分与所述内支环结构部分连接。

5.如权利要求1~4中任一项所述的核酸复合体,所述核酸复合体是通过将核酸与高支化环糊精在水溶液中混合而得到的聚集体。

6.一种核酸转运用组合物,含有权利要求1~5中任一项所述的核酸复合体及核酸转运用载体。

7.如权利要求6所述的核酸转运用组合物,其中,核酸转运用载体为含有下述物质的组合物:

(A)二酰基磷脂酰胆碱;

(B)选自胆固醇及其衍生物中的至少一种;及

(C)脂肪族伯胺。

8.如权利要求7所述的核酸转运用组合物,其中,核酸转运用载体中的成分(A)为酰基部分的碳原子数为4~23的二酰基磷脂酰胆碱。

9.如权利要求7所述的核酸转运用组合物,其中,核酸转运用载体中的成分(B)为胆固醇。

10.如权利要求7所述的核酸转运用组合物,其中,核酸转运用载体中的成分(C)为碳原子数为10~20的烷基胺。

11.如权利要求7所述的核酸转运用组合物,其中,成分(A)∶成分(B)∶成分(C)的摩尔比为5~9∶1~5∶1。

12.如权利要求7所述的核酸转运用组合物,其中,所述核酸转运用载体是由成分(A)~(C)形成脂质体膜的脂质体制剂。

13.一种药物组合物,含有权利要求6~12中任一项所述的核酸转运用组合物。

14.权利要求6~12中任一项所述的核酸转运用组合物在制备用于将核酸转运至细胞内的药物中的应用。

15.一种将核酸转运至细胞内的方法,包括使权利要求6~12中任一项所述的核酸转运用组合物与细胞接触的步骤。

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