[发明专利]增加生物活性化合物的体内生物活性

权利要求书

1.一种包含根据通式(I)的青蒿素衍生物的化合物，

所述青蒿素衍生物在位置1或2共价连接到具有生物活性的化合物或该化合物的药物可接受的盐，从而增加所述具有生物活性的化合物的生物活性。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物通过硫键-S-、醚键-O-、酯键-OCO-或胺键-N-被共价连接到所述青蒿素衍生物。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物在位置1共价连接到所述青蒿素衍生物。

4.如权利要求1或2所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物在位置2共价连接到所述青蒿素衍生物。

5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，所述青蒿素衍生物从由双氢青蒿素、脱水双氢青蒿素和脱氧青蒿素组成的组中选择的化合物衍生而来。

6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是N-(1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯。

7.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是甲氧基乙酸。

8.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是2，2-二氯乙酸酯。

9.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是5-氟-1H-嘧啶-2，4-二酮。

10.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是乙酸酯。

11.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是异丁酸酯。

12.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是丁酸酯。

13.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述具有生物活性的化合物是丙基戊酸酯。

14.一种根据式(II)的化合物

15.一种根据式(III)的化合物

16.一种根据式(IV)的化合物

17.一种根据式(V)的化合物

18.一种根据式(VI)的化合物

19.一种根据式(VII)的化合物

20.一种根据式(VIII)的化合物

21.一种根据式(IX)的化合物

22.一种根据式(X)的化合物

23.一种根据式(XI)的青蒿素衍生物

24.一种根据式(XII)的青蒿素衍生物

25.一种根据式(XIII)的化合物

26.一种根据式(XIV)的化合物

27.一种根据式(XV)的化合物

28.一种根据式(XVI)的化合物

29.一种获得根据权利要求1至22或25至28中任一项所述的包含青蒿素衍生物的化合物的方法，所述方法包括通过硫键-S-、醚键-O-、酯键-OCO-或胺键-N-将如权利要求1-19中任一项所述的青蒿素衍生物在位置1或位置2共价连接到如权利要求1至22或25至28中任一项所述的具有生物活性的化合物的步骤，从而提高所述具有生物活性的化合物的生物活性。

30.如在权利要求1至28中的任一项中限定的青蒿素衍生物用于提高在权利要求1至22或25至28中任一项中限定的具有生物活性的化合物的生物活性的应用。