[发明专利]鼻内组合物

权利要求书

1.一种用于鼻内给予阿朴吗啡的液体水性制剂，所述制剂包含：

(a)至少约15mg/ml的阿朴吗啡；和

(b)增溶剂，该增溶剂选自：

(i)至少一种聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)；

(ii)至少一种环糊精；和

(iii)至少一种环糊精和壳聚糖。

2.根据权利要求1所述的制剂，所述制剂包含至少约20mg/ml的阿朴吗啡。

3.根据权利要求2所述的制剂，所述制剂包含约25至约60mg/ml的阿朴吗啡。

4.根据前述任一项权利要求所述的制剂，所述制剂包含泊洛沙姆。

5.根据权利要求4所述的制剂，其中，所述泊洛沙姆具有约9,700Da或更小的平均分子量。

6.根据权利要求4或5所述的制剂，其中，所述泊洛沙姆具有以下通式：

HO(CH₂H₄O)_a(C₃H₆O)_b(C₂H₄O)_aH，其中a为90或更小和/或b为40或更小。

7.根据权利要求4至6中任一项所述的制剂，其中，所述泊洛沙姆为泊洛沙姆124、泊洛沙姆188或泊洛沙姆237。

8.根据权利要求4至7中任一项所述的制剂，其中，所述泊洛沙姆以50至250mg/ml的量存在。

9.根据前述任一项权利要求所述的制剂，所述制剂包含20至40mg/ml的盐酸阿朴吗啡和100至200mg/ml的泊洛沙姆188。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的制剂，所述制剂包含环糊精。

11.根据权利要求1至3中任一项所述的制剂，所述制剂包含环糊精和壳聚糖。

12.根据权利要求10或11所述的制剂，其中，所述环糊精为磺烷基醚-β-环糊精(SAE-β-CD)。

13.根据权利要求12所述的制剂，其中，所述环糊精为磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)。

14.根据权利要求10至13中任一项所述的制剂，其中，所述环糊精以100至200mg/ml的量存在。

15.根据权利要求11至14中任一项所述的制剂，所述制剂包含壳聚糖的量为1至15mg/ml。

16.根据权利要求11至15中任一项所述的制剂，所述制剂包含20至50mg/ml的盐酸阿朴吗啡和100至150mg/ml的磺丁基醚-β-环糊精。

17.根据前述任一项权利要求所述的制剂，所述制剂包含抗氧化剂。

18.一种经鼻药物递送装置或在经鼻药物递送装置中应用的剂量筒，其装载有如权利要求1至17中任一项所定义的制剂。

19.增溶剂在提高阿朴吗啡的水溶性中的用途，所述增溶剂选自：

(i)至少一种聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)；

(ii)至少一种环糊精；和

(iii)至少一种环糊精和壳聚糖。

20.增溶剂在制备向有需要的患者鼻内给予阿朴吗啡的药物中的用途，所述增溶剂选自：

(i)至少一种聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)；

(ii)至少一种环糊精；和

(iii)至少一种环糊精和壳聚糖。

21.根据权利要求20所述的用途，所述用途是制备用于治疗和/或控制帕金森症的药物。

22.根据权利要求20所述的用途，所述用途是制备用于治疗和/或控制勃起功能障碍的药物。

23.如权利要求1至17中任一项所定义的制剂，所述制剂用于向有需要的患者鼻内给予阿朴吗啡。

24.根据权利要求23所述的制剂，所述制剂用于治疗和/或控制帕金森症。

25.根据权利要求23所述的制剂，所述制剂用于治疗和/或控制勃起功能障碍。