[发明专利]2-羟基-5-苯基烷基氨基苯甲酸衍生物及其盐的生产方法有效

专利信息
申请号: 200880115756.3 申请日: 2008-10-30
公开(公告)号: CN101874016A 公开(公告)日: 2010-10-27
发明(设计)人: 郭秉周;赵济英;李英爱;奇灵程;吴瑜亮;星李 申请(专利权)人: 纽若泰克制药株式会社
主分类号: C07C229/64 分类号: C07C229/64
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 羟基 苯基 烷基 氨基 苯甲酸 衍生物 及其 生产 方法
【权利要求书】:

1.制备由化学通式4表示的2-羟基-5-苯基烷基氨基苯甲酸衍生物或其盐的方法,其包括通过使由化学通式1表示的苯基烷基甲磺酸酯与由化学通式2表示的5-氨基水杨酸烷基酯反应来制备由化学通式3表示的2-羟基-5-苯基烷基氨基苯甲酸烷基酯的步骤:

<化学通式1>

<化学通式2>

<化学通式3>

<化学通式4>

在化学通式1至4中,n为1至4的整数;R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、卤素、C1-4卤代烷基、硝基、羟基、C1-4烷基、芳基、C1-4烷氧基或胺;A为氢或C1-3烷基;以及B为氢或乙酰基。

2.如权利要求1所述的方法,其中由化学通式1表示的苯基烷基甲磺酸酯与由化学通式2表示的5-氨基水杨酸烷基酯的反应温度为60~90℃。

3.如权利要求1所述的方法,其中所述方法包括将由化学通式3表示的2-羟基-5-苯基烷基氨基苯甲酸烷基酯在含有硫酸水溶液的溶剂中水解以形成2-羟基-5-苯基烷基氨基苯甲酸硫酸盐。

4.如权利要求3所述的方法,其中所述方法包括将所述2-羟基-5-苯基烷基氨基苯甲酸硫酸盐的pH值控制至3~3.5用于纯化。

5.根据下述反应方程式1制备2-羟基-5-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氨基]苯甲酸的方法:

<反应方程式1>

6.如权利要求5所述的方法,其中2-(4-三氟甲基苯基)乙基甲磺酸酯与5-氨基水杨酸甲酯的反应温度为70~80℃。

7.如权利要求5所述的方法,其中所述方法包括将2-羟基-5-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氨基]苯甲酸甲酯在含有硫酸水溶液的溶剂中水解以形成2-羟基-5-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氨基]苯甲酸硫酸盐。

8.如权利要求7所述的方法,其中所述方法包括将所述2-羟基-5-[2-(4-三氟甲基苯基)乙氨基]苯甲酸硫酸盐的pH值控制至3~3.5用于纯化。

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