[发明专利]用于治疗性应用的C-19甾族化合物

权利要求书

1.选自下式的化合物及其盐的化合物；

其中

a、b和c分别彼此独立地表示单键或双键，前提是a、b和c中的至少一个代表双键，并且前提是如果a是单键且b是双键，那么R₂不是H；

R₁是氢或C₁到C₆烷基；

R₂是氢或OR₅，其中R₅是氢或C₁到C₆直链或支链烷基；

R₃在c是单键的情况下是氢或C₁到C₆烷基，或在c是双键的情况下是CHR₅，其中R₅与上述定义相同；

R₄是氢，C₁到C₆烷基，未取代或被C₁到C₆烷基取代的苯基，COR₆酰基(R₆是氢；C₁到C₆直链或支链烷基；分别未取代或被C₁到C₆烷基取代的苯基或苯甲酰基)，或任何在生物学代谢或化学去保护后产生羟基的基团；

用于预防和/或治疗良性前列腺增生或前列腺腺癌。

2.选自下式的化合物及其盐的化合物：

其中

a、b和c分别彼此独立地表示单键或双键，前提是a、b和c中的至少一个代表双键，并且前提是如果a是单键且b是双键，那么R₂不是H；

R₁是氢或C₁到C₆烷基；

R₂是氢或OR₅，其中R₅是氢或C₁到C₆直链或支链烷基；

R₃在c是单键的情况下是氢或C₁到C₆烷基，或在c是双键的情况下是CHR₅，其中R₅与上述定义相同；

R₄是氢，C₁到C₆烷基，未取代或被C₁到C₆烷基取代的苯基，COR₆酰基(R₆是氢；C₁到C₆直链或支链烷基；分别未取代或被C₁到C₆烷基取代的苯基或苯甲酰基)，或任何在生物学代谢或化学去保护后产生羟基的基团；

用于预防和/或治疗选自下列的疾病或病症：胶原蛋白相关的病症，韧带、筋膜、腱、软骨、骨骼、牙本质以及动脉、静脉和尿路的管壁的病症；心肌梗塞和脑梗塞；动脉粥样硬化；尿失禁；以及由于皮肤暴露于阳光下导致的病症；骨质疏松；经历常规激素替代疗法的女性；以及乳腺痛。

3.权利要求1或2的化合物，其中化合物被定义为a和c是单键，b是双键，且R₂是OR₅，OR₅如权利要求1中定义。

4.前述权利要求任何一项的化合物，其中化合物局部应用。

5.前述权利要求任何一项的化合物，其中预防性和/或治疗性应用在导致获得下列效应的条件下准备：

(i)对AR的阻断效应，以及

(ii)增加的合成代谢活性。

6.前述权利要求任何一项的化合物，其中预防性和/或治疗性应用在导致获得单独的或组合的下列效应或性质的条件下准备：

(iii)化合物不被芳香化酶芳香化；

(iv)化合物不被5α-还原酶还原；

(v)化合物抑制5α-还原酶；

(vi)在其C-17氧化型代谢物的形式下，化合物表现出增加的芳香化酶抑制。

7.前述权利要求任何一项的化合物，其中化合物是4-羟基睾酮或其盐或酯。