[发明专利]凝血因子VIIA调节剂的制造、组合物和用途

权利要求书

1.一种组合物，其包含溶于水中的式I化合物或其盐：

(式I)；

其pH值在约8.0与约9.5之间。

2.根据权利要求1所述的组合物，其呈粘度小于100cps的溶液、凝胶或粘度超过100cps的溶液形式。

3.根据权利要求1至2中任一权利要求所述的组合物，其中所述组合物呈溶液形式。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的组合物，其另外包含碱、其盐或其组合。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述碱是氢氧化钠。

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的组合物，其另外包含缓冲剂。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述缓冲剂是选自碱性磷酸盐(alkaliphosphate)、有机酸、无机酸、氨基酸的盐或其组合。

8.根据权利要求6所述的组合物，其中所述缓冲剂是选自柠檬酸盐、碳酸盐、乙酸盐、磷酸盐、三乙醇胺、缓血酸胺、谷氨酸盐或其组合。

9.根据权利要求6所述的组合物，其中所述缓冲剂是缓血酸胺。

10.根据权利要求1至9中任一权利要求所述的组合物，其pH值在约8.1与约9.4之间。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述pH值在约8.2与9.3之间。

12.根据权利要求10所述的组合物，其中所述pH值在约8.4与9.1之间。

13.根据权利要求10所述的组合物，其中所述pH值在约8.5与9.0之间。

14.根据权利要求10所述的组合物，其中所述pH值在约8.6与8.9之间。

15.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的组合物，其中所述式I化合物的浓度超过约30mg/mL。

16.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的组合物，其中所述式I化合物的浓度超过约60mg/mL。

17.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的组合物，其中所述式I化合物的浓度超过约90mg/mL。

18.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的组合物，其中所述式I化合物的浓度为约120mg/mL。

19.根据权利要求1至18中任一权利要求所述的组合物，其中所述组合物在约2℃到约8℃下形成稠化溶液。

20.根据权利要求1至19中任一权利要求所述的组合物，其中当升温到超出约3℃到8℃的温度时，所述组合物恢复成非稠化溶液。

21.根据权利要求1至20中任一权利要求所述的组合物，其中所述稠化溶液相较于所述非稠化溶液较耐降解。

22.一种组合物，其包含碱或其盐和溶于水中的式I化合物或其盐：

(式I)；

其pH值在约8.0与约9.5之间。

23.根据权利要求22所述的组合物，其中所述碱是氢氧化钠。

24.根据权利要求22至23中任一权利要求所述的组合物，其呈粘度小于100cps的溶液、凝胶或粘度超过100cps的溶液形式。

25.根据权利要求22至24中任一权利要求所述的组合物，其另外包含缓冲剂。

26.根据权利要求25所述的组合物，其中所述缓冲剂是碱性磷酸盐、或有机酸、无机酸或氨基酸的盐。

27.根据权利要求25所述的组合物，其中所述缓冲剂是柠檬酸盐、碳酸盐、乙酸盐、磷酸盐、三乙醇胺、缓血酸胺和谷氨酸盐。

28.根据权利要求25所述的组合物，其中所述缓冲剂是缓血酸胺。

29.根据权利要求22至28中任一权利要求所述的组合物，其中所述pH值在约8.2与9.3之间。

30.根据权利要求29所述的组合物，其中所述pH值在约8.4与9.1之间。