[发明专利]糖原磷酸化酶抑制剂化合物和其药物组合物

权利要求书

1.式I的化合物

其盐、溶剂化物或生理学的功能化衍生物。

2.权利要求1的化合物，其中立体化学如式IA所示。

3.药物组合物，其包含权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物。

4.药物组合物，其包含权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物和一或多种赋形剂。

5.权利要求1或2的药物组合物，其是片剂或胶囊形式。

6.一种治疗方法，包括给予哺乳动物药物组合物，该药物组合物包含权利要求1或2的化合物、其可药用盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物和至少一种赋形剂，其中所述治疗用于选自下列的疾病或病症：糖尿病和与糖尿病相关的病症。

7.权利要求5的方法，其中所述与糖尿病相关的病症选自下列：肥胖症，综合症X，胰岛素抗性，糖尿病性肾病，糖尿病性神经病变，糖尿病性视网膜病，高血糖症，高胆固醇血症，高胰岛素血症，高脂质血症，心血管疾病，中风，动脉粥样硬化，脂蛋白病症，高血压症，组织缺血，心肌缺血和忧郁症。

8.权利要求6的方法，所述治疗用于糖尿病治疗。

9.权利要求6的方法，其中所述哺乳动物是人。

10.权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物用作活性治疗物质。

11.权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物用于治疗。

12.权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物在哺乳动物中用于治疗选自下列的疾病或病症：糖尿病，肥胖症，综合症X，胰岛素耐受性，糖尿病性肾病，糖尿病性神经病变，糖尿病性视网膜病，高血糖症，高胆固醇血症，高胰岛素血症，高脂质血症，心血管疾病，中风，动脉粥样硬化，脂蛋白病症，高血压症，组织缺血，心肌缺血和忧郁症。

13.权利要求12的化合物用于治疗糖尿病。

14.权利要求12的化合物，其中所述哺乳动物是人。

15.制备权利要求1或2的化合物、其盐、溶剂化物或生理学功能化衍生物的方法，包括下列步骤：

a.将4-氯-2-硝基苯甲酸酯和[6-(甲氧基)-3-吡啶基]硼酸转化为4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]-2-硝基苯甲酸甲酯；

b.将4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]-2-硝基苯甲酸甲酯转化为4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]-2-硝基苯甲酸；

c.将4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]-2-硝基苯甲酸转化为O-(1，1-二甲基乙基)-N-({4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]-2-硝基苯基}羰基)-L-苏氨酸甲酯；

d.将O-(1，1-二甲基乙基)-N-({4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]-2-硝基苯基}羰基)-L-苏氨酸甲酯转化为N-({2-氨基-4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]苯基}羰基)-O-(1，1-二甲基乙基)-L-苏氨酸甲酯；

e.将3，5-二甲基-4-硝基苯甲酸转化为(3，5-二甲基-4-硝基苯基)甲醇；

f.将(3，5-二甲基-4-硝基苯基)甲醇转化为1，3-二甲基-5-[(甲氧基)甲基]-2-硝基苯；

g.将1，3-二甲基-5-[(甲氧基)甲基]-2-硝基苯转化为2，6-二甲基-4-[(甲氧基)甲基]苯胺；

h.将2，6-二甲基-4-[(甲氧基)甲基]苯胺转化为2-异氰酸根(isocyanato)-1，3-二甲基-5-[(甲氧基)甲基]苯；

i.将N-({2-氨基-4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]苯基}羰基)-O-(1，1-二甲基乙基)-L-苏氨酸甲酯和2-异氰酸根(isocyanato)-1，3-二甲基-5-[(甲氧基)甲基]苯转化为O-(1，1-二甲基乙基)-N-({2-{[({2，6-二甲基-4-[(甲氧基)甲基]苯基}氨基)羰基]氨基}-4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]苯基}羰基)-L-苏氨酸甲酯；和

j.将O-(1，1-二甲基乙基)-N-({2-{[({2，6-二甲基-4-[(甲氧基)甲基]苯基}氨基)羰基]氨基}-4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]苯基}羰基)-L-苏氨酸甲酯转化为O-(1，1-二甲基乙基)-N-({2-{[({2，6-二甲基-4-[(甲氧基)甲基]苯基}氨基)羰基]氨基}-4-[6-(甲氧基)-3-吡啶基]苯基}羰基)-L-苏氨酸。