[发明专利]包含缓激肽拮抗剂和透明质酸的药物组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 200880116920.2 申请日: 2008-11-10
公开(公告)号: CN101868225A 公开(公告)日: 2010-10-20
发明(设计)人: C·A·马吉;S·朱利亚尼;L·夸尔塔拉 申请(专利权)人: 意大利卢索药品研究有限公司
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 意大利*** 国省代码: 意大利;IT
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 包含 缓激肽 拮抗剂 透明 药物 组合 及其 应用
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包含作为活性成分的a)与b)的混合物:

a)透明质酸或其选自钠和钾的盐

b)缓激肽B2受体拮抗剂

以及可药用载体和赋形剂,其中:

所述透明质酸是平均分子量为50至1000万道尔顿的聚合物形式,且所述缓激肽拮抗剂选自:

-选自以下的B2受体拮抗剂:

■H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-F5F-Igl-Arg-OH

■H-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-Igl-Oic-Arg-OH

■H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH(艾替班特)

■4-[2-[([[3-(3-溴-2-甲基-咪唑并[1.2-a]吡啶-8-基氧基甲基)-2,4-二氯-苯基]-甲基-氨基甲酰基]-甲基)-氨基甲酰基]-乙烯基]-N,N-二甲基-苯甲酰胺,

■3-(6-乙酰氨基-吡啶-3-基)-N-([[2,4-二氯-3-(2-甲基-喹啉-8-基氧基甲基)-苯基]-甲基-氨基甲酰基]-甲基)-丙烯酰胺,

■1-[2,4-二氯-3-(2,4-二甲基-喹啉-8-基氧基甲基)-苯磺酰基]-吡咯烷-2-甲酸[3-(4-甲脒基-苯甲酰基氨基)-丙基]-酰胺,(阿替班特)

■4-(4-[1-[2,4-二氯-3-(2,4-二甲基-喹啉-8-基氧基甲基)-苯磺酰基]-吡咯烷-2-羰基]-哌嗪-1-羰基)-苄脒,

■2-[5-(4-氰基-苯甲酰基)-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-[2,4-二氯-3-(2-甲基-喹啉-8-基氧基甲基)-苯基]-N-甲基-乙酰胺,

-通式(I)的B2受体拮抗剂:

(I)

其中:

-R是氢或甲基

-W表示单键或O原子

-n=3、4

-X是氢或-NR1R2氨基基团,其中R1和R2可彼此独立地是氢或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基的基团,

-Y是季铵(-NR3R4R5)+A-,其中R3、R4、R5可彼此独立地是甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、异丁基、正戊基,且A-是可药用酸的阴离子;

其可药用盐、对映异构体和对映异构混合物。

2.权利要求1所要求的药物组合物,其中缓激肽拮抗剂是选自以下的缓激肽B2受体拮抗剂:

-艾替班特,或

-通式(I)的化合物。

3.权利要求1所要求的药物组合物,其中缓激肽拮抗剂是通式(I)的化合物:成盐形式的(4-(S)-氨基-5-(4-{4-[2,4-二氯-3-(2,4-二甲基-喹啉-8-基氧基甲基)-苯磺酰氨基]-四氢-吡喃-4-羰基}-哌嗪-1-基)-5-氧代-戊基)-三甲基-铵,其具有形式上来源于选自以下的酸的离子:盐酸、乙酸、硫酸、三氟乙酸、甲磺酸、琥珀酸和依地酸。

4.权利要求3所要求的药物组合物,其中化合物(4-(S)-氨基-5-(4-{4-[2,4-二氯-3-(2,4-二甲基-喹啉-8-基氧基甲基)-苯磺酰氨基]-四氢-吡喃-4-羰基}-哌嗪-1-基)-5-氧代-戊基)-三甲基-铵为氯化物的二盐酸盐的形式(MEN16132)。

5.权利要求1-4所要求的药物组合物,其中每剂量透明质酸的量是1-100mg。

6.权利要求5所要求的药物组合物,其中每剂量透明质酸的量是5-20mg。

7.权利要求1-6所要求的药物组合物,其中透明质酸的平均分子量的范围为400至900万道尔顿。

8.权利要求7所要求的药物组合物,其中透明质酸的平均分子量的范围为500至800万道尔顿。

9.权利要求1-4所要求的药物组合物,其中缓激肽受体拮抗剂的量是每剂量5.7x10-5至2.3x10-2mmol,在MEN16132的情况下,该量对应于每剂量0.05至20mg的量。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于意大利卢索药品研究有限公司,未经意大利卢索药品研究有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880116920.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top