[发明专利]作为组胺H3受体调节剂的环烷基氧基吡啶化合物和杂环烷基氧基吡啶化合物无效
申请号: | 200880117055.3 | 申请日: | 2008-11-17 |
公开(公告)号: | CN101868454A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | M·A·莱塔维克;E·M·斯托金 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D407/14;C07D409/14;A61K31/495;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王伦伟;艾尼瓦尔 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 组胺 sub 受体 调节剂 环烷 基氧基 吡啶 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物或其可药用盐、可药用前药或药学活性代谢物:
其中
R1为-C1-5烷基或饱和环烷基基团;
m为1或2;
R2为-H或-OCHR3R4;
其中R3为-H;并且
R4为环烷基或杂环烷基环,其未经取代或被-C1-4烷基或乙酰基取代;
或者,R3和R4与它们所连接的碳合在一起形成环烷基或杂环烷基环,其未经取代或被-C1-4烷基或乙酰基取代;
X为N或CH;且
Y为N或CRa;
其中Ra为-H、-OCHR 3R4、-CH2NRbRc、-CN、-CO2C1-4烷基、-CO2H或-CONRbRc;
Rb和Rc各自独立地为-H或-C1-4烷基;
前提条件是,X和Y之一为N并且R2和Ra之一为-OCHR3R4。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为异丙基、环丙基、环丁基或环戊基。在另外的优选实施例中,R1为环丙基或环丁基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中m为1。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中m为2。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中X为N。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为N。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为-H且Ra为-OCHR3R4。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为-OCHR3R4且Ra不为-OCHR3R4。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中R3为-H并且R4为环丙基、环丁基或3-甲基-氧杂环丁-3-基。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4与它们所连接的碳合在一起形成环丁基、环戊基、环己基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、吡咯烷基、硫杂环庚烷基、哌啶基或氮杂环庚烷基,这些基团未经取代或被甲基、乙基、异丙基或乙酰基取代。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中-OCHR3R4为四氢-呋喃-3-基氧基、3-甲基-氧杂环丁-3-基甲氧基、环戊基氧基、环己基氧基、四氢-吡喃-4-基氧基、四氢-吡喃-3-基氧基、环丁氧基、氧杂环庚烷-4-基氧基、氧杂环庚烷-3-基氧基、环丁基甲氧基、环丙基甲氧基、四氢-噻吩-3-基氧基、四氢-噻喃-4-基氧基、1-甲基-吡咯烷-3-基氧基、1-乙酰基-吡咯烷-3-基氧基、硫杂环庚烷-3-基氧基、硫杂环庚烷-4-基氧基、1-甲基-哌啶-4-基氧基、1-乙酰基-哌啶-4-基氧基、1-异丙基-氮杂环庚烷-4-基氧基、1-乙酰基-氮杂环庚烷-4-基氧基、1-乙基-氮杂环庚烷-3-基氧基或1-乙酰基-氮杂环庚烷-3-基氧基。
12.根据权利要求1所述的化合物,其中-OCHR3R4为四氢-呋喃-3-基氧基、3-甲基-氧杂环丁-3-基甲氧基、环戊基氧基、环己基氧基或四氢-吡喃-4-基氧基。
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