[发明专利]异噁唑-吡嗪衍生物有效
申请号: | 200880118607.2 | 申请日: | 2008-11-25 |
公开(公告)号: | CN101883769A | 公开(公告)日: | 2010-11-10 |
发明(设计)人: | B·布特尔曼;R·雅各布-劳特恩;H·柯纳斯特;A·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/497;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 异噁唑 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
X是O或NH;
R1是苯基或吡啶-2-基,其中环可任选地被一个、两个或三个卤素取代;
R2是氢或C1-4烷基;
R3和R4各自独立地是
H,
任选地被一个或多个卤素、氰基或羟基取代的C1-7烷基,
任选地被一个或多个卤素取代的C1-7烷氧基,
CN,
卤素,
NO2,
-C(O)-Ra,其中Ra是羟基、C1-7烷氧基、C1-7烷基、苯氧基或苯基,
-C(O)-NRbRc,其中Rb和Rc各自独立地是
H,
任选地被一个或多个卤素、羟基或氰基取代的C1-7烷基,
任选地地被一个或多个B取代的-(CH2)z-C3-7环烷基,
且z是0、1、2、3或4,
-(CH2)y-杂环基,其中y是0、1、2、3或4,且其中杂环基任选地被一个或多个A所取代
Rb和Rc与它们连接的氮一起形成杂环基部分,任选地被一个或多个A所取代,或
R3和R4一起形成稠合的苯并环,苯并环任选地被一个或多个E所取代,
A是羟基、氧代、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、卤素或CN,
B是卤素、羟基、CN、C1-4烷基或C1-4卤代烷基,
E是卤素、CN、NO2、羟基、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基、C1-7氰基烷基、C1-7卤代烷氧基或C3-7环烷基,
或其可药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R3是H,或
R3和R4一起形成稠合的苯并环,苯并环任选地被一个或多个卤素、CN、NO2、羟基、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C1-7卤代烷基、C1-7羟基烷基所取代。
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