[发明专利]抗体制剂

权利要求书

1.一种制剂，其包含：

-大约1至大约150mg/mL的II型抗CD20抗体，

-任选地大约0.001至大约1％w/v的至少一种表面活性剂，和

-大约1至大约100mM的缓冲液，

-pH为大约4.5至大约7.0。

2.根据权利要求1所述的制剂，其包含：

-大约1至大约150mg/mL的II型抗CD20抗体，

-大约0.005至大约0.05％w/v的至少一种表面活性剂，和

-大约1至大约100mM的缓冲液，

-pH为大约4.5至大约7.0。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其包含：

-大约10至大约30mg/mL的II型抗CD20抗体，

-20mM的L-组氨酸，

-240mM的海藻糖，和

-0.02％w/v的聚山梨酯20，

-pH为大约6。

4.根据权利要求1或2所述的制剂，其包含：

-大约10至大约30mg/mL的II型抗CD20抗体，

-0.02％w/v的泊洛沙姆188，

-20mM的L-组氨酸，和

-240mM的海藻糖，

-pH为大约6。

5.根据权利要求1至4的制剂，其为液体形式、冻干形式或由冻干形式重构的液体形式。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的制剂，其可以通过静脉内(i.v.)或皮下(s.c.)或任何其它肠胃外给药施用。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的制剂，其进一步包含大约5mM至大约350mM量的一种或多种等张剂。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的制剂，其中所述等张剂选自氯化钠(NaC1)、氯化钾、包括葡萄糖的糖、甘油、氨基酸及其组合。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的制剂，其进一步包含大约25mM至大约500mM量的糖。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的制剂，其中所述糖选自海藻糖、蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露糖、麦芽糖、半乳糖、果糖、山梨糖、棉子糖、葡糖胺、N-甲基葡糖胺(“葡甲胺”)、半乳糖胺、神经氨酸。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的制剂，其进一步包含选自以下可药用的一种或多种成分：抗氧化剂，抗坏血酸、谷胱甘肽、防腐剂，特别是间甲酚、苯酚、苄醇、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、氯代丁醇、硫柳汞、苯扎氯铵、聚乙二醇，特别是PEG 3000、3350、4000或6000、人血白蛋白、人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)、多元醇、甘油、乙醇、甘露醇、盐、乙酸盐，特别是乙酸钠，氯化镁、氯化钙、氨基丁三醇、EDTA，特别是Na-EDTA。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的制剂，其中所述制剂包含：

15mg/mL的HuMab＜CD20＞，

20mM的L-组氨酸，

任选地0.001至1％w/v的表面活性剂，

pH 6.0；

或者

10mg/mL的HuMab＜CD20＞，

0.02％w/v的聚山梨酯20，

20mM的L-组氨酸，和

240mM的海藻糖，

pH 6.0；

或者

25mg/mL的HuMab＜CD20＞，

0.02％w/v的聚山梨酯20，

20mM的L-组氨酸，和

240mM的海藻糖，

pH 6.0。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的制剂，其中所述制剂为冻干形式并且包含：

10mg/mL的HuMab＜CD20＞，

0.02％w/v的聚山梨酯20，

20mM的L-组氨酸，和

240mM的海藻糖，

pH 6.0。