[发明专利]放射性氟标记的有机化合物的制备方法有效
申请号: | 200880121744.1 | 申请日: | 2008-12-16 |
公开(公告)号: | CN101939290A | 公开(公告)日: | 2011-01-05 |
发明(设计)人: | 黑崎文枝;外山正人;林明希男 | 申请(专利权)人: | 日本医事物理股份有限公司 |
主分类号: | C07C269/06 | 分类号: | C07C269/06;C07B59/00;C07C271/24;C07B61/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 放射性 标记 有机化合物 制备 方法 | ||
1.放射性氟标记的有机化合物的制备方法,该方法包括:将下式(1)表示的化合物在惰性有机溶剂中,在相转移催化剂、18F离子和钾离子的存在下进行加热步骤,以获得下式(2)表示的化合物:
其中R1是具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基链或芳族取代基,R2是具有1-10个碳原子的直链或支链的卤代烷基磺酸取代基、具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基磺酸取代基、氟磺酸取代基或芳族磺酸取代基,R3是保护基,
其中R1是具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基链或芳族取代基,R3是保护基,
其中,加热步骤是在40-90℃的加热温度下进行的,并且相转移催化剂包含在惰性有机溶剂中的浓度不小于70mmol/L。
2.权利要求1的制备方法,其中在惰性有机溶剂中包含的钾离子的浓度不小于27mmol/L。
3.权利要求1或2的制备方法,其中所使用的相转移催化剂相对于式(1)表示的化合物的摩尔比不小于0.7。
4.权利要求1-3任一项的制备方法,其中在惰性有机溶剂中包含的式(1)表示的化合物的浓度不小于50mmol/L。
5.权利要求1-4任一项的制备方法,其包括:
获得相转移催化剂、18F离子和钾离子的混合物的步骤;和
向上述混合物中加入上述式(1)表示的化合物和惰性有机溶剂,并将得到的反应溶液保持在40-90℃的温度下搅拌,以获得上述式(2)表示的化合物的放射性氟化步骤。
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