[发明专利]光学活性3-氨基吡咯烷盐、其制造方法以及3-氨基吡咯烷的光学拆分方法有效

专利信息
申请号: 200880122888.9 申请日: 2008-12-22
公开(公告)号: CN101910124A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: 樱井留美子;汤泽睦;酒井健一 申请(专利权)人: 东丽精密化学株式会社
主分类号: C07D207/14 分类号: C07D207/14;C07C59/64
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 段承恩;田欣
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 光学 活性 氨基 吡咯烷 制造 方法 以及 拆分
【权利要求书】:

1.下述式[I]所示的、由1分子光学活性3-氨基吡咯烷和2分子光学活性2-甲氧基苯基乙酸形成的盐,

式[I]中的“*”表示带有该标记的碳原子是手性中心,当2-甲氧基苯基乙酸具有(S)立体构型时,3-氨基吡咯烷的立体构型是(R),当2-甲氧基苯基乙酸具有(R)立体构型时,3-氨基吡咯烷的立体构型是(S)。

2.一种权利要求1所述的盐的制造方法,包括下述步骤:使外消旋体3-氨基吡咯烷和光学活性2-甲氧基苯基乙酸反应,分离生成的盐。

3.如权利要求2所述的方法,使用水作为反应溶剂。

4.如权利要求2或3所述的方法,上述外消旋体3-氨基吡咯烷是游离碱或二无机酸盐。

5.如权利要求2~4的任一项所述的方法,在无机酸的共存下进行。

6.如权利要求2~5的任一项所述的方法,相对于1摩尔上述外消旋体3-氨基吡咯烷,使之与0.5~1.5摩尔上述光学活性2-甲氧基苯基乙酸反应。

7.如权利要求6所述的方法,在无机酸的共存下进行,并且该无机酸的价数和摩尔数的乘积与上述光学活性2-甲氧基苯基乙酸的摩尔数之和相对于1摩尔上述外消旋体3-氨基吡咯烷为1.6~2.4。

8.一种3-氨基吡咯烷的光学拆分方法,包含下述步骤:使外消旋体3-氨基吡咯烷和光学活性2-甲氧基苯基乙酸反应,并分离生成的盐。

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