[发明专利]抗癌剂

权利要求书

1.一种抗癌剂，其包含一种化合物或其可药用盐、或者它们的水合物或溶剂化物作为有效成分，所述化合物抑制乙酰化组蛋白和溴区包含蛋白之间的结合。

2.根据权利要求1所述的抗癌剂，其中所述乙酰化组蛋白为乙酰化组蛋白H3或乙酰化组蛋白H4。

3.根据权利要求1或2所述的抗癌剂，其中所述乙酰化组蛋白为乙酰化组蛋白H4。

4.根据权利要求1至3中任意一项所述的抗癌剂，其中所述溴区包含蛋白是BET家族蛋白。

5.根据权利要求4所述的抗癌剂，其中所述BET家族蛋白为BRD2、BRD3、BRD4或BRDt。

6.根据权利要求4或5所述的抗癌剂，其中所述BET家族蛋白为BRD2，BRD3或BRD4。

7.根据权利要求1至6中任意一项所述的抗癌剂，其中所述抑制乙酰化组蛋白和溴区包含蛋白之间的结合的化合物是由下式(I)表示的噻吩并三唑并二氮杂卓化合物或其可药用盐、或者它们的水合物或溶剂化物，

其中

R₁为具有1-4个碳原子的烷基，

R₂为氢原子，卤素原子，或可任选地被卤素原子或羟基取代的具有1-4个碳原子的烷基，

R₃为卤素原子；可任选地被卤素原子、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基或氰基取代的苯基；-NR₅-(CH₂)_m-R₆，其中R₅为氢原子或具有1-4个碳原子的烷基，m为0-4的整数，并且R₆为可任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或-NR₇-CO-(CH₂)_n-R₈，其中R₇为氢原子或具有1-4个碳原子的烷基，n为0-2的整数，并且R₈为可任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基，以及

R₄为-(CH₂)_a-CO-NH-R₉，其中a为1-4的整数，并且R₉为具有1-4个碳原子的烷基，具有1-4个碳原子的羟烷基，具有1-4个碳原子的烷氧基，或可任选地被具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或-(CH₂)_b-COOR₁₀，其中b为1-4的整数，并且R₁₀为具有1-4个碳原子的烷基。

8.根据权利要求7所述的抗癌剂，其中式(I)中与取代基R₄相连的不对称碳原子的立体构型是S型。

9.根据权利要求7或8所述的抗癌剂，其中式(I)中的R₁为甲基。

10.根据权利要求7至9中任意一项所述的抗癌剂，其中式(I)中的R₂为甲基。

11.根据权利要求7至10中任意一项所述的抗癌剂，其中式(I)中的R₃为氯原子、氰基苯基、苯基氨基或苯乙基羰基氨基。

12.根据权利要求7至11中任意一项所述的抗癌剂，其中式(I)中的R4为羟基苯基氨基羰基甲基或甲氧基羰基甲基。