[发明专利]新型抗逆转录病毒组合

权利要求书

1.包含固体单位剂型的药物组合物，其包含：

(i)利托那韦或其药学上可接受的盐；

(ii)阿扎那韦或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其为片剂制剂，所述片剂制剂在所述制剂的第一层包含所述利托那韦，并在所述制剂的第二层包含所述阿扎那韦。

3.如前述权利要求的任意一项所述的药物组合物，其进一步包含非水溶性聚合物和/或水溶性聚合物。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其中所述利托那韦或阿扎那韦的重量与所述聚合物的重量之比为1∶1至1∶6。

5.如权利要求3或4所述的药物组合物，其中所述聚合物至少存在于包含所述利托那韦的层中。

6.如前述权利要求的任意一项所述的药物组合物，其进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述赋形剂包括增塑剂。

8.如前述权利要求的任意一项所述的药物组合物，其中所述阿扎那韦的含量是70mg至400mg。

9.如前述权利要求的任意一项所述的药物组合物，其中所述利托那韦的含量是20mg至200mg。

10.如前述权利要求的任意一项所述的药物组合物，其用于治疗HIV或AIDS。

11.如权利要求2至10中任意一项所述的药物组合物，当引用权利要求2和3时，其中包含所述利托那韦的层可通过热熔融挤出所述利托那韦和所述聚合物而获得。

12.治疗HIV或AIDS的方法，其包括给药治疗有效剂量的如任意一项前述权利要求所定义的药物组合物。

13.制备如权利要求2至11中任意一项所定义的药物组合物的方法，当引用权利要求2时，所述方法包括：热熔融挤出所述利托那韦以形成挤出物，然后将所述挤出物配制到所述第一层中；将所述阿扎那韦配制到所述第二片剂层中；并且合并所述第一层和所述第二层以提供单一的多层单位片剂制剂。

14.如权利要求13所述的方法，其中在所述热熔融挤出步骤之前，将所述利托那韦与水溶性聚合物和/或非水溶性聚合物混合。

15.如权利要求13所述的方法，其中将所述阿扎那韦与水溶性聚合物和/或非水溶性聚合物混合，并且通过热熔融制粒工艺或熔融制粒工艺挤出。

16.如权利要求13或14或15所述的方法，其包括制备所述利托那韦或阿扎那韦及任选的一种或多种赋形剂的基本均匀的熔融物，挤出所述熔融物，并冷却所述熔融物直至其固化。

17.如权利要求16所述的方法，其中在大约50℃至大约200℃的温度下形成所述熔融物。

18.如权利要求13或14所述的方法，其中将所述利托那韦、所述聚合物及任选的一种或多种赋形剂加工以形成粉末混合物，将其传送通过所述挤出机的受热筒，由此熔化所述粉末混合物并形成熔液产物，使所述熔液产物冷却以形成挤出物。

19.如权利要求18所述的方法，其包括将所述冷却的挤出物加工成为期望的药物剂型。

20.如权利要求19所述的药物剂型，其为片剂或胶囊剂形式。

21.如权利要求13、14、18、19、20中任意一项所述的方法，其中含有所述阿扎那韦的层是通过直接压片或通过湿法制粒而制备的。

22.组合物，其通过权利要求13至21中任意一项所述的方法制备，并用于HIV或AIDS的治疗。