[发明专利]氟化二氢丁苯那嗪醚成像剂和探针

权利要求书

1.具有结构I的氟化醚化合物：

其中R¹为C₂-C₁₀氟化脂族基团；R²为C₁-C₁₀脂族基团或C₃-C₁₀脂环族基团；R³为氢或C₁-C₁₀脂族基团；且R⁴为氢或C₁-C₁₀脂族基团。

2.权利要求1的氟化醚化合物，所述化合物富对映异构体。

3.权利要求1或2的氟化醚化合物，所述化合物包含至少95摩尔％的在环的12-位具有R构型的对映异构体。

4.权利要求1-3中任一项的的氟化醚化合物，所述化合物包含至少95摩尔％的在环的3-位具有R构型的对映异构体。

5.权利要求1-4中任一项的氟化醚化合物，其中在环的2-位的-O-R¹基团相对于在环的3-位的基团R²具有反式构型。

6.权利要求1的氟化醚化合物，所述化合物包含非对映异构体的混合物。

7.富对映异构体的氟化醚化合物，所述化合物包含具有结构II的主组分对映异构体：

其中R¹为C₂-C₁₀氟化脂族基团；R²为C₁-C₁₀脂族基团或C₃-C₁₀脂环族基团；R³为氢或C₁-C₁₀脂族基团；且R⁴为氢或C₁-C₁₀脂族基团。

8.权利要求7的富对映异构体的氟化醚化合物，所述化合物包含至少80摩尔％的具有结构II的对映异构体。

9.权利要求7的富对映异构体的氟化醚化合物，所述化合物包含至少95摩尔％的具有结构II的对映异构体。

10.权利要求1-9中任一项的化合物，其中R¹选自C_2-6氟烷基、C_1-6氟烷氧基(C_1-6烷基)-、C_2-6氟卤烷基和C_1-6氟烷基羰基(C_1-6烷基)-；R²选自C_1-6烷基和C_3-8环烷基；且R³和R⁴各自独立选自C_1-6烷基和C_1-6烷氧基。

11.权利要求1-9中任一项的化合物，其中R¹为C₂-C₁₀氟化脂族基团；R²为异丁基；且R³和R⁴为甲氧基。

12.权利要求7-9中任一项的化合物，所述化合物具有结构IV

其中Me为甲基。

13.权利要求7-9中任一项的化合物，所述化合物具有结构：

其中Me为甲基。

14.权利要求1-13中任一项的化合物，所述化合物包含氟-18原子。

15.权利要求1-14中任一项的化合物的盐。

16.一种药物制剂，所述药物制剂包含权利要求1-15中任一项的化合物和药学上可接受的赋形剂。

17.用作药物的权利要求1-15中任一项的化合物。

18.一种在受试者中检测VMAT-2的方法，所述方法包括：

(i)给予所述受试者权利要求14的氟-18标记的化合物或其盐；

(ii)通过体内PET成像检测所述氟-18标记的化合物的摄取。