[发明专利]防滥用控制释放制剂

权利要求书

1.一种控制释放制剂，其包含：

(a)片芯，其包含超吸收性材料；

(b)环绕该片芯的控制释放包衣；和

(c)多个控制释放微粒，其含有配置在其中的药用活性剂；

其中该微粒颗粒配置在该片芯、包衣或该片芯与包衣二者内，且该制剂

(i)当完整且曝露至水性环境时，该药用活性药剂在一段延长的时间内从该制剂中释放出来；和

(ii)当被压碎而让该控制释放包衣破裂且曝露出片芯，并曝露至水性环境时，该超吸收性材料会溶胀而产生捕捉微粒的硬性凝胶，且该微粒提供该药用活性剂的控制释放。

2.如权利要求1的制剂，其中该微粒配置在该片芯内。

3.如权利要求1的制剂，其中该微粒配置在该包衣内。

4.如权利要求1的制剂，其中该微粒配置在该片芯与包衣二者内。

5.如权利要求1-4的制剂，其中该片芯为单块。

6.如权利要求1-4的制剂，其中该片芯包含第一层、第二层及可选择的第三层。

7.如权利要求6的制剂，其中该第一层包含该微粒。

8.如权利要求1-7中任何一项的制剂，其中该药用活性剂在至少12小时内释放。

9.如权利要求1-8中任何一项的制剂，其中该药用活性剂在至少24小时内释放。

10.如权利要求1-9中任何一项的制剂，其中该超吸收性材料为多糖衍生物，选自下组：淀粉接枝共聚物、交联的羧甲基纤维素衍生物、水解的淀粉-丙烯腈接枝共聚物及中和的淀粉-丙烯酸接枝共聚物。

11.如权利要求1-9中任何一项的制剂，其中该超吸收性材料为交联聚电解质聚合物，选自下组：聚丙烯酸、聚丙烯酰胺基甲基丙烷磺酸、聚乙烯醋酸、聚乙烯膦酸、聚乙烯磺酸、异丁烯-马来酸酐共聚物、羧甲基纤维素、褐藻酸、角叉菜胶、聚天冬胺酸、聚谷氨酸、聚乙烯胺、聚氢氧化二烯丙基二甲基铵、聚氢氧化丙烯酰胺基丙基三甲基铵、聚胺基丙醇乙烯基醚、聚烯丙胺、聚甲壳糖、聚赖氨酸、聚麸酰胺酸及其混合物。

12.如权利要求1-9中任何一项的制剂，其中该超吸收性材料为聚合物。

13.如权利要求12的制剂，其中该聚合物选自下组：聚卡波非、聚卡波非钙、聚甲基丙烯酸、聚丙烯酸及其混合物。

14.如权利要求10-13中任何一项的制剂，其中该超吸收性材料以该片芯的约10％至约70％(w/w)存在。

15.如权利要求14的制剂，其中该超吸收性材料以该片芯的约30％至约50％(w/w)存在。

16.如权利要求1-15中任何一项的制剂，其中该片芯还包含制粒剂。

17.如权利要求16的制剂，其中该制粒剂选自下组：黄原胶、聚环氧乙烷、聚乙烯基吡咯酮、纤维素及蔗糖衍生物、及其混合物。

18.如权利要求1-17中任何一项的制剂，其中该包衣包含控制释放试剂。

19.如权利要求18的制剂，其中该控制释放试剂选自下组：醋酸酯琥珀酸酯、聚乙烯衍生物、聚环氧乙烷、聚丙烯酸、改性淀粉、交联的高直链淀粉、羟丙基淀粉、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、纤维素、微晶纤维素、羧甲基乙基纤维素、纤维素醋酸酯、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、纤维素酞酸酯、纤维素醋酸酯、醋酞纤维素、纤维素醋酸酯丙酸酯、纤维素醋酸酯琥珀酸酯、纤维素醋酸酯丁酸酯、纤维素醋酸酯苯三甲酸酯、波洛沙莫、聚维酮、藻酸、藻酸钠、聚乙二醇、聚藻酸乙二醇酯、胶类、聚甲基丙烯酸盐、甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的共聚物、聚甲基乙烯基醚与丙二酸酐的共聚物、聚甲基乙烯基醚与丙二酸或其乙基、异丙基、正丁基酯的共聚物、玉黍蜀蛋白及任何前述的混合物。

20.如权利要求18或19的制剂，其中该包衣还包含增粘剂。

21.如权利要求20的制剂，其中该增粘剂选自下组：黄原胶、聚环氧乙烷、聚乙烯基吡咯酮、纤维素及蔗糖衍生物。

22.如权利要求1-21中任何一项的制剂，其中该微粒包含控制释放试剂。