[发明专利]2-氨基嘌呤衍生物和其作为抗疱疹剂的用途无效

专利信息
申请号: 200880125043.5 申请日: 2008-11-20
公开(公告)号: CN101951911A 公开(公告)日: 2011-01-19
发明(设计)人: 雷·W·埃克斯利 申请(专利权)人: 雷·W·埃克斯利
主分类号: A61K31/52 分类号: A61K31/52;A61K31/675;A61P37/00;A61P31/22
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 孟锐
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氨基 嘌呤 衍生物 作为 疱疹 用途
【权利要求书】:

1.一种治疗或预防人类个体自身免疫疾病或起源于交感神经系统功能异常的疾病的方法,所述方法包含每日投与所述个体治疗有效量的下述由式(I)或式(II)表示的化合物或其医药学上可接受的盐持续一段足以减轻所述个体的与所述疾病相关的病征或症状的时间,其中所述治疗有效量化合物的活性与每天每公斤个体体重至少约250mg泛昔洛韦(famciclovir)相当,且其中式(I)是

其中

A是H或OH,且OR是OH、2-4个碳原子的低级烷基酯或OC(O)CH(NH2)R4,其中R4是H或1-4个碳原子的烷基;且

式(II)是

其中

B是氢、氯、1-6个碳原子的烷氧基、苯氧基、苯基(C1-6)烷氧基、NH2、OH或SH;

各R1和R2独立地是氢;R3(O),其中R3是1-6个碳原子的烷基或1-6个碳原子的烷氧基;OC(O)CH(NH2)R4,其中R4是H、1-4个碳原子的烷基、磷酸酯基或任选取代的芳基;或R1和R2结合在一起形成环状缩醛基、环状碳酸酯基或环状磷酸酯基。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物是泛昔洛韦,且所述个体受疱疹病毒感染。

3.根据权利要求2所述的方法,其中所述治疗有效量为每天每公斤个体体重约300mg到约400mg。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物是泛昔洛韦且等量地一天投与给所述个体3到10次以在所述个体的血流中维持治疗有效量。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述化合物一天使用多个单位剂量经口投与给所述个体4次,每6小时一次,各剂量含有800mg到1200mg泛昔洛韦。

6.一种治疗展现病征或症状的个体的方法,所述病征或症状包括慢性疼痛、肌肉不能放松、突发性肌肉痉挛、重度疲劳或自主肌肉失去控制或失去感觉,所述方法包含

(a)测试所述个体是否存在疱疹病毒;

(b)如果所述测试是阳性,那么选择针对所述病毒的活性与每天每公斤个体体重至少250mg泛昔洛韦相当的式(I)或式(II)化合物或其医药学上可接受的盐;

(c)计算对所述个体治疗有效所需的所述化合物的量;

(d)投与所计算量的所述化合物持续一段足以减轻所述个体的所述病征或症状的时间;和

(e)继续投与给所述个体所计算量的所述化合物以继续减轻所述个体的病征或症状;

其中

式(I)是

其中

A是H或OH,且OR是OH、2-4个碳原子的低级烷基酯或OC(O)CH(NH2)R4,其中R4是H或1-4个碳原子的烷基;且

式(II)是

其中

B是氢、氯、1-6个碳原子的烷氧基、苯氧基、苯基(C1-6)烷氧基、NH2、OH或SH;

各R1和R2独立地是氢;R3(O),其中R3是1-6个碳原子的烷基或1-6个碳原子的烷氧基;OC(O)CH(NH2)R4,其中R4是H、1-4个碳原子的烷基、磷酸酯基或任选取代的芳基;或R1和R2结合在一起形成环状缩醛基、环状碳酸酯基或环状磷酸酯基。

7.根据权利要求6所述的方法,其中所述化合物是泛昔洛韦。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述治疗有效量为每天每公斤个体体重约300mg到约400mg。

9.根据权利要求6所述的方法,其中所述化合物等量地一天投与给所述个体3到10次以在所述个体的血流中维持治疗有效量。

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