[发明专利]抑制细胞色素P450 2D6的化合物和方法

权利要求书

1.一化合物通过以下通式表达：

其中，J包括一碱性氨基和1到8个碳原子，其任选地包含1到3个独立地选自O、S和N的杂原子；

或及其盐类，

并且其中的化合物可抑制P4502D6酶。

2.如权利要求1中所述的化合物，其可通过如下通式表达：

3.如权利要求1中所述的化合物，其中的J可选自以下的基团：

J’-N(D)-SO_n-，J’-N(D)-CO_n-，J’-N(D)-(R)_q-，and

J’-N(D)-(R)_q-；其中

n＝1-2；

q＝0-1；

D选自：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基或芳烷基、O-烷基、O-环烷基、O-环烷基烷基、O-杂环烷基、O-杂环烷基烷基、O-杂芳基烷基O-芳烷基、N(R)-烷基、N(R)-环烷基、N(R)-环烷基烷基、N(R)-杂环烷基、N(R)-杂环烷基烷基、N(R)-杂芳基烷基、和N(R)-芳烷基，其中D任选地被烷基、卤素、硝基、氰基、O-烷基、或S-烷基取代；

J’选自：酰基、磺胺键、氨烷基、芳氨基烷基、杂芳氨基烷基、芳烷基氨基烷基、杂芳烷基氨基烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基或芳烷基、O-烷基、O-环烷基、O-环烷基烷基、O-杂环烷基、O-杂环烷基烷基、O-杂芳基烷基O-芳烷基、N(R)-烷基、N(R)-环烷基、N(R)-环烷基烷基、N(R)-杂环烷基、N(R)-杂环烷基烷基、N(R)-杂芳基烷基、和N(R)-芳烷基，任一取代基可任选地被烷基、卤素、硝基、氰基、O-烷基、或S-烷基取代；并且

R选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂芳基、杂环烷基烷基、芳基、芳烷基和杂芳基烷基。

4.如权利要求3中所述的化合物，其中的D为氢。

5.如权利要求3中所述的化合物，其中的R为烷基，且q＝1。

6.如权利要求3中所述的化合物，其中的J包括J’-N(D)-SO₂-。

7.如权利要求3中所述的化合物，其中的J包括J’-N(D)-CO-。

8.如权利要求3中所述的化合物，其中的R为CH2，且q＝1。

9.如权利要求3中所述的化合物，其中的J’为氨基烷基。

10.如权利要求3中所述的化合物，其中的J’为芳氨基烷基。

11.如权利要求3中所述的化合物，其中的J′为杂芳氨基烷基。

12.如权利要求3中所述的化合物，其中的J′为芳烷基氨基烷基。

13.如权利要求3中所述的化合物，其中的J′为杂芳烷基氨基烷基。

14.如权利要求3中所述的化合物，其中的J包括一-NH-基团或及其盐类。

15.根据权利要求1的一化合物，所述的化合物可被选自以下的化合物组：

16.一抑制细胞色素P4502D6酶的方法，用一化合物接触所述的酶，所述化合物包括一苯并呋喃部分并通过连接部分将一碱性氨基基团连接在其苯环，或及其盐类。

17.如权利要求16的方法，其中所述连接键位于苯并呋喃部分的5位。

18.如权利要求16的方法，其中所述的碱性氨基为一二级或三级胺。