[发明专利]抗炎组合物和组合无效

专利信息
申请号: 200880125777.3 申请日: 2008-12-10
公开(公告)号: CN101925354A 公开(公告)日: 2010-12-22
发明(设计)人: D·J·格兰杰 申请(专利权)人: 剑桥企业有限公司
主分类号: A61K31/4015 分类号: A61K31/4015;A61K31/4412;A61K31/55;A61K31/573;A61K45/06;A61P29/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 组合
【权利要求书】:

1.包含至少两种活性成分或其药学可接受的盐的混合物的组合物在制备意欲治疗炎性疾病的药物中的应用,其中:

(a)第一活性成分是广谱趋化因子抑制剂;和

(b)第二活性成分是在通常用于治疗炎性疾病的剂量下与一种或多种副作用有关的抗炎剂。

2.一种药物组合物,包含至少两种活性成分或其药学可接受的盐的混合物,用作意欲治疗或预防炎性疾病的药物,其中

(a)第一活性成分是广谱趋化因子抑制剂;和

(b)第二活性成分是在通常用于治疗炎性疾病的剂量下与一种或多种副作用有关的抗炎剂。

3.根据权利要求1的药物组合物的应用,其中至少两种活性成分或其药学可接受的盐的混合物是基本上均匀的混合物。

4.根据权利要求2的药物组合物,其中至少两种活性成分或其药学可接受的盐的混合物是基本上均匀的混合物。

5.根据权利要求1的药物组合物的应用,其中在混合物中至少一种活性成分是以低于单独施用时该相同活性成分的最佳剂量的剂量存在的。

6.根据权利要求2的药物组合物,在混合物中至少一种活性成分是以低于单独施用时该相同活性成分的最佳剂量的剂量存在的。

7.权利要求1、3或5的药物组合物的应用,其中广谱趋化因子抑制剂是式(I)的化合物:

其中

z是包括1-4的整数;

X是-CO-Yk-(R1)n或SO2-Yk-(R1)n

k是0或1;

Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、二环辛基、环己基、环丙基);

或者是环烯基或多环烯基;

各R1独立地选自氢或1-20个碳原子(例如5-20个碳原子,8-20个碳原子,9-20个碳原子,10-18个碳原子,12-18个碳原子,13-18个碳原子,14-18个碳原子,13-17个碳原子)的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基或烷基氨基基团;

或者各R1独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、烷氧基、氨基、氨基烷基或氨基二烷基基团;和

n是1-m的任意整数,其中m是环基Y上允许的取代基的最大数目(如果k=0则n=1,使得R1基团直接与羰基或磺酰基基团相连);

可替代地,R1可以选自肽基,例如具有通过肽键连接在一起的1-4个肽部分(例如1-4个氨基酸残基的肽基),

或其药学可接受的盐。

8.权利要求2、4或6的药物组合物,其中广谱趋化因子抑制剂是式(I)的化合物:

其中

z是包括1-4的整数;

X是-CO-Yk-(R1)n或SO2-Yk-(R1)n

k是0或1;

Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、二环辛基、环己基、环丙基);

或者是环烯基或多环烯基;

各R1独立地选自氢或1-20个碳原子(例如5-20个碳原子,8-20个碳原子,9-20个碳原子,10-18个碳原子,12-18个碳原子,13-18个碳原子,14-18个碳原子,13-17个碳原子)的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基或烷基氨基基团;

或者各R1独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、烷氧基、氨基、氨基烷基或氨基二烷基基团;和

n是1-m的任意整数,其中m是环基Y上允许的取代基的最大数目(如果k=0则n=1,使得R1基团直接与羰基或磺酰基基团相连);

可替代地,R1可以选自肽基,例如具有通过肽键连接在一起的1-4个肽部分(例如1-4个氨基酸残基的肽基),

或其药学可接受的盐。

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