[发明专利]抗生素四氢-β-咔啉衍生物无效
申请号: | 200880126020.6 | 申请日: | 2008-11-26 |
公开(公告)号: | CN102007130A | 公开(公告)日: | 2011-04-06 |
发明(设计)人: | R·弗里切特 | 申请(专利权)人: | 生物区科学管理控股有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D495/02;C07D491/04;C07D491/02;C07D487/04;C07D487/02 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陶家蓉;王颖 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗生素 咔啉 衍生物 | ||
1.一种结构式I的化合物:
以及该化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、非对映异构体或外消旋体;
式中:
环A是芳基或杂芳基,其任选在任何可取代的环原子处被取代;
J是-O-、-S-或-NR2-,其中R2是-H或任选取代的C1-C5烷基;
或者,J是-NR2′-,其中R2′是任选取代的芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、C3-C7脂环族基或C3-C7环烷基;
R3是任选取代的芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、C3-C7脂环族基或C3-C7环烷基;
L是-(CH2)-、-(CO)-、-(CS)-、-(SO)-或-(SO2)-;
R4是芳基、联芳基、杂芳基、联杂芳基、杂芳基-芳基、芳基-杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、C1-C8脂族基、C3-C7环烷基、C5-C7脂环族基或3-7元非芳族杂环基;
其中R4可被卤素、-(CO)ORa、-(CO)O(CO)Ra、-(CS)ORa、-(SO)ORa、SO3Ra、-OSO3Ra、-P(ORa)2、-(PO)(ORa)2、-O(PO)(ORa)2、-B(ORa)2、-(CO)NRb2、-NRc(CO)Ra、-SO2NRb2或-NRcSO2Ra取代;
R5是-H、-(CO)ORa、-(CO)O(CO)Ra、-(CS)ORa、-(SO)ORa、SO3Ra、-OSO3Ra、-P(ORa)2、-(PO)(ORa)2、-O(PO)(ORa)2、-B(ORa)2、-(CO)NRb2、-NRc(CO)Ra、-SO2NRb2或-NRcSO2Ra;
R6是-H、-OH、卤素或任选取代的C1-C3烷基或烷氧基;
Ra和Rc各自独立的是-H、C1-C5烷基、芳基或芳烷基;
Rb各自独立的是-H、C1-C5烷基、芳基或芳烷基,或者NRb2是非芳族杂环基。
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