[发明专利]叶酸盐、其组合物和用途有效

专利信息
申请号: 200880127258.0 申请日: 2008-02-20
公开(公告)号: CN101970439A 公开(公告)日: 2011-02-09
发明(设计)人: E·瓦洛提;D·比安奇;M·瓦勒提 申请(专利权)人: 灵知股份公司
主分类号: C07D475/04 分类号: C07D475/04;A61K31/519
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 叶酸 组合 用途
【权利要求书】:

1.晶体或无定形化合物,所述化合物是至少一种有机碱的取代或未取代的叶酸盐或还原叶酸盐,或其天然或非天然异构体,所述有机碱选自D-葡萄糖胺和D-半乳糖胺。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述还原叶酸盐具有(6R,S)、(6S)或(6R)构型。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中所述还原叶酸盐是二氢叶酸盐或四氢叶酸盐。

4.根据先前权利要求任一项的化合物,其中所述叶酸盐和还原叶酸盐选自D-葡萄糖胺叶酸盐、D-葡萄糖胺二氢叶酸盐、D-葡萄糖胺四氢叶酸盐、D-半乳糖胺叶酸盐、D-半乳糖胺二氢叶酸盐、D-半乳糖胺四氢叶酸盐,所述盐是未取代的或用5-甲基、5-甲酰基、10-甲酰基、5,10-亚甲基、5,10-亚甲基结构部分取代,无论何时考虑,所述化合物为(6R,S)、(6S)或(6R)构型。

5.根据先前权利要求任一项的化合物,其中所述叶酸盐和还原叶酸盐选自D-葡萄糖胺叶酸盐、D-半乳糖胺叶酸盐、D-葡萄糖胺(6R,S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺(6S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺(6R)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺(6R,S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺(6S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺(6R)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺5-甲基-(6R,S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺5-甲基-(6R)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6R,S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6R)-四氢叶酸盐。

6.根据先前权利要求任一项的化合物,其中所述叶酸盐和还原叶酸盐选自D-葡萄糖胺5-甲基-(6R,S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6R,S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺叶酸盐。

7.根据先前权利要求任一项的化合物,其是D-葡萄糖胺5-甲基-(6R,S)-四氢叶酸盐或D-葡萄糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐。

8.根据权利要求1-7任一项的化合物,其是D-葡萄糖胺叶酸盐。

9.根据先前权利要求任一项的化合物,其中所述还原叶酸盐是(6S)构型。

10.根据先前权利要求任一项的化合物,其是无定形状态。

11.根据先前权利要求任一项的化合物,其中所述还原叶酸盐是D-葡萄糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐或D-半乳糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐。

12.根据先前权利要求任一项的化合物,其是D-葡萄糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐。

13.包含至少一种根据先前权利要求任一项的化合物的组合物。

14.根据先前权利要求的组合物,其中化合物是晶体或无定形化合物,所述化合物是至少一种有机碱的取代或未取代的叶酸盐或还原叶酸盐,或其天然或非天然异构体,所述有机碱选自D-葡萄糖胺和D-半乳糖胺,其中所述组合物还包含至少一种下列物质:乳糖单水合物、微晶体纤维素、淀粉乙醇酸钠、硬脂酸、维生素、抗坏血酸、抗坏血酸盐、精氨酸、赖氨酸、硫胺、必需的饱和或不饱和的ω-3和/或ω-6脂肪酸、SAMe、维生素B12、泛醌、益生菌剂、磷脂、丝氨酸、胆碱、肌醇、乙二胺、植物提取物、褪黑激素、矿物质、少量元素。

15.根据权利要求11或14的组合物,其中所述叶酸盐和还原叶酸盐选自D-葡萄糖胺叶酸盐、D-半乳糖胺叶酸盐、D-葡萄糖胺(6R,S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺(6S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺(6R)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺(6R,S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺(6S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺(6R)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺5-甲基-(6R,S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐、D-葡萄糖胺5-甲基-(6R)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6R,S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6S)-四氢叶酸盐、D-半乳糖胺5-甲基-(6R)-四氢叶酸盐。

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