[发明专利]作为糖皮质激素受体激动剂的C-21硫醚

权利要求书

1.具有式(VII)所示的一般结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯、前药或同分异构体：

其中L、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵彼此独立地选择且其中：

L是-CH₂S-；

R¹选自芳基、芳基烷基-、环烷基、5-元杂环烯基、苯并稠合的5-元杂环烯基-、5-元杂芳基、苯并稠合的5-元杂芳基-、6-元杂环烯基和6-元杂芳基，

其中各所述R¹基团是未取代的或任选被1至5个独立地选自烷基、卤素，烷氧基，-N(R⁷)₂和-CO₂R⁷的取代基取代；

R²是-OR⁸；

R³选自氢、羟基、直链或支链低碳烷基，

或R²和R³可一起形成具有式2的部分：

其中X和Y独立地选自氢、烷基和苯基，条件是当X或Y之一是苯基时，另一个是氢；

z(z表示的虚线)是单或双键；

R⁴选自H和卤素，条件是当R⁴是卤素时，z是单键；

R⁵选自H和烷基；

各R⁷独立地选自氢、烷基、卤基烷基、芳基和杂芳基；

R⁸选自氢、烷基和-C(O)R⁹；且

R⁹选自烷基。

2.权利要求1的化合物，其具有一般结构：

3.根据权利要求1的化合物，其中R¹选自芳基、芳基烷基-和环烷基，

其中各所述R¹基团是未取代的或任选被1至5个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、-N(R⁷)₂和-CO₂R⁷的取代基取代。

4.根据权利要求1的化合物，其中R¹选自5-元杂环烯基、苯并稠合的5-元杂环烯基、5-元杂芳基、苯并稠合的5-元杂芳基、6-元杂环烯基和6-元杂芳基，

其中各所述R¹基团是未取代的或任选被1至5个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、-N(R⁷)₂和-CO₂R⁷的取代基取代。

5.根据权利要求1的化合物，其中R¹选自5-元杂环烯基、苯并稠合的5-元杂环烯基、5-元杂芳基、苯并稠合的5-元杂芳基、6-元杂环烯基和6-元杂芳基，其中各所述R¹基团是未取代的或任选被1至5个独立地选自烷基、卤素、烷氧基、-N(R⁷)₂和-CO₂R⁷的取代基取代；且R⁸选自氢和烷基。

6.根据权利要求1的化合物，其中R¹选自芳基、5-元杂芳基、苯并稠合的5-元杂芳基-和6-元杂芳基，

其中各所述R¹基团是未取代的或任选被1至2个独立地选自烷基、卤素和烷氧基的取代基取代。

7.根据权利要求1的化合物，其中R²是-OH。

8.根据权利要求1的化合物，其中R⁸选自氢和烷基。

9.根据权利要求1的化合物，其中R²是-OC(O)R⁹。

10.根据权利要求9的化合物，其中R⁹是未取代的。

11.根据权利要求9的化合物，其中R⁹被1至3个取代基取代。

12.根据权利要求9的化合物，其中R⁹被1至2个取代基取代。