[发明专利]抗病毒化合物无效
| 申请号： | 200880127594.5 | 申请日： | 2008-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102137676A | 公开（公告）日： | 2011-07-27 |
| 发明（设计）人： | S·董;M·C·施勒德 | 申请（专利权）人： | 伊皮芬尼生物科学公司 |
| 主分类号： | A61K31/70 | 分类号： | A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;艾尼瓦尔 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗病毒 化合物 | ||
1.包含共价连接到脂质上的磷酸化核苷类似物的脂质修饰的磷酸二酯核苷前药化合物。
2.权利要求1的化合物，具有下式的结构：
其中R1和R1′独立地为氢、取代和未取代的-O(C1-C24)烷基、-O(C1-C24)链烯基、-O(C1-C24)酰基、-S(C1-C24)烷基、-S(C1-C24)链烯基或-S(C1-C24)酰基，其中R1和R1′中的至少一个不是氢，且其中所述链烯基或酰基部分具有1至6个双键；
其中R2和R2′独立地为氢、取代和未取代的-O(C1-C7)烷基、-O(C1-C7)链烯基、-S(C1-C7)烷基、-S(C1-C7)链烯基、-O(C1-C7)酰基、-S(C1-C7)酰基、-N(C1-C7)酰基、-NH(C1-C7)烷基、-N((C1-C7)烷基)2、氧代、卤素、-NH2、-OH或-SH；
其中R3是包含经由磷酸酯键连接到磷上的核糖或修饰环或非环结构的核苷；且
其中X是碳且m为0至6的整数。
3.权利要求2的化合物，其中m＝0、1或2且R2和R2′包含H。
4.权利要求3的化合物，其具有结构：
5.权利要求3的化合物，其具有结构：
6.权利要求3的化合物，其中该磷酸甘油酯物质具有结构：
7.权利要求2的化合物，其中R1是-O(C1-C24)烷基。
8.权利要求2的化合物，其中R1是-O(C12-C19)烷基。
9.权利要求2的化合物，其中R1是-O(C16-C17)烷基。
10.治疗病毒感染的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的权利要求1的脂质修饰的磷酸二酯核苷前药。
11.权利要求10的治疗方法，其中给药量为0.01至1,000mg/kg/天。
12.权利要求10的治疗方法，其中给药量为0.10至100mg/kg/天。
13.权利要求10的方法，其中该病毒感染是丙型肝炎感染且所述前药具有结构：
14.权利要求13的方法，其中该治疗有效量为服用量100至4000mg/天。
15.权利要求10的方法，其中该病毒感染是呼吸道合胞病毒感染且所述前药具有结构：
16.权利要求15的方法，其中该治疗有效量为服用量100至4000毫克/6小时，持续4天，接着服用量100至4000毫克/8小时，持续3天。
17.权利要求10的方法，其中该病毒感染是流行性感冒病毒感染且所述前药具有结构：
18.权利要求17的方法，其中该治疗有效量为服用量100至4000毫克/6小时，持续4天，接着服用量100至4000毫克/8小时，持续3天。
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