[发明专利]除草剂

说明书

技术领域

本发明涉及除草剂，具体是叶活性的除草剂，更具体的是以草甘膦为活性成分的除草剂。

背景技术

由于科技的显著进步，整个社会面临着环境的日益恶化。环境恶化导致生态系统短期或者长期的不平衡，因而破坏(营养)食物链。上述原因引起某些物种的过度繁殖，尤其是有害的杂草(noxious weed)。这些杂草经进化过程起源于并随着耕种过程而发展，累积的特性使得其能与作物共存，从而占用生态位使得作物不能生长。

在进化过程中，这些有害杂草获得了非常大的侵略性生物特性，主要是对水、光和营养物质的高度竞争力，另外对某些物种在寻找新的食物来源方面可能有异种抑制效应，这代表着与人类竞争的一个因素。

为了高效和低生产成本地控制杂草的繁殖，开发了系列的产品/技术，而其中最通用的是草甘膦(n-(膦酰基甲基)甘氨酸)，分子式见图1。草甘膦为孟山都公司在1970年发明并于1974年获得商品名Roundup，并通过引入直接播种(免耕)的方法而得到了广泛的应用。

该产品属于化学基团取代甘氨酸类除草剂，为非选择性和系统活性除草剂，具有广谱活性，基本被植物的叶绿素区域(绿色组织和叶片)吸收并通过韧皮部输送到分生组织。草甘膦通过多种方式发挥作用，抑制叶绿素的合成，促进乙烯的产生，减少蛋白质的合成，并强烈抑制对氨基酸苯丙氨酸、络氨酸、色氨酸的合成具有催化作用的5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS)的活性。

从对生态系统的影响来看，草甘膦明显具有以下特征：

-它几乎对哺乳动物、鸟类、鱼、昆虫及大多数细菌不具有毒性；

-草甘膦不会生物蓄积于动物、重要农作物的组织中。它被EPA(美国环境保护局)列为最低毒性水平；

-它不具有明显的致突变、致癌、和致畸作用；

-它对土壤不具有明显的残留活性，即使是在大剂量使用的情况下。

草甘膦的一个重要的特性就是能被土壤颗粒吸收而不具有活性直到被完全降解。几乎所有类型的土壤都对草甘膦具有吸附作用：草甘膦在中等质地的红-黄色粘土中的半衰期仅为8-9天；在粘土质砖红壤中的半衰期大约为12天。土壤中吸附的草甘膦能被大量的微生物非常迅速地降解，为这些微生物提供了能量和磷。草甘膦通过两种代谢途径降解，其中一种主要的代谢物就是(氨甲基)磷酸(AMPA)，在另一种代谢途径中产生的中间代谢物是肌氨酸。

尽管在控制有害杂草的应用上的具有显著的优势，草甘膦的明显极性特性限制了其穿越叶片外层浆膜层的能力。而且，虽然细胞壁可以渗透水溶性化合物，也是带有负电荷的。因此有必要采用助剂以使草甘膦穿越这些屏障，并渗入韧皮部以输送到植物其他部位。

为解决上述问题，原专利US 3,799,758公开了含有表面活性助剂的除草制剂，这些表面活性助剂包括：烷基苯磺酸盐或烷基萘磺酸盐、硫酸化脂肪醇、胺或酸胺(acid amine)、羟乙基磺酸钠的长链酸酯、磺琥辛酯钠的酯、磺化植物油、二叔炔二醇和乙氧化烷基胺，后者由于低成本及合理的效果而优选用于大多数传统制剂中。

然而，在基于草甘膦的制剂中使用表面活性剂会产生一些问题。首先由于如图1所示的分子在水中溶解度很低，因此，在除草制剂中该化合物通常以盐的形式使用，这些盐通常通过碱中和N-(膦酰基甲基)甘氨酸而得到，最常用的碱为氨水、钾、单乙醇胺(MEA)和单异丙醇胺(MIPA)。然而，当向浓缩的盐溶液中加入表面活性剂时，这些组分会发生分离，即本领域所知的盐析现象。在实际操作中，首先会观察到溶液变浑浊(“浊点”)，然后溶于水中的表面活性剂会漂浮在表面上，而盐溶液则沉降至底部，从而导致分离。加入乙二醇或醇可以避免在市售浓缩溶液中出现所述的分离现象，这些浓缩的溶液随后被稀释后便可在农田中使用。例如，一种典型的市售溶液包含480g/l的草甘膦、100g/l的乙氧基化烷基胺和50g/l的乙醇或乙二醇。这些溶液由于使用了约30％的乙醇或乙二醇，使得在相同的比例下，表面活性剂的利用度降低，从而引起最终产品的功效有所降低。

乙氧基化烷基氨基另一缺点在于对皮肤和眼球具有刺激性，在处理和应用除草剂期间需要特别的防护。

还一缺点在于不同的草甘膦盐与某些表面活性剂的相容性各不相同，有的甚至使得某些制剂不能使用。

发明目的

综上所述，本发明目的在于提供不需要添加乙二醇或醇的基于草甘膦的除草剂。

本发明另一目的在于提供非刺激性的制剂，从而在制剂的处理和应用期间不需要特殊的防护措施。

本发明又一目的在于可使用多种草甘膦盐获得制剂。

本发明还一目的在于提高表面活性试剂在制剂中的利用度。