[发明专利]α-巯基-酰胺无效
申请号: | 200880130141.8 | 申请日: | 2008-05-07 |
公开(公告)号: | CN102076662A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | M·纳波勒塔诺;T·哈克;V·茨恩克;S·勒拉克维克;R·马 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07C323/60 | 分类号: | C07C323/60;C07D231/40;C07D241/20;C07D263/56;C07D277/64;C07D285/135;A61K31/16;A61K31/165;A61K31/415;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/433;A61 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 巯基 酰胺 | ||
1.式(I)化合物,
其中:
A是单环C3-8-环烷基或单环饱和杂环基,其各自是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、C1-8-烷基、卤素、羟基或氧代基所取代;
R1是C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基、杂环基或杂环基-C1-8-烷基,其中在C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基或杂环基-C1-8-烷基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、卤素、羟基或氧代基所取代;
R2是C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷基、芳基、芳基-C1-8-烷基、卤代-C1-8-烷基、杂环基或杂环基-C1-8-烷基,其中在芳基-C1-8-烷基或杂环基-C1-8-烷基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;
其中芳基或杂环基部分是未取代的或取代的;
其中硫羟基是未被保护的或被保护基Ra所保护,所述的保护基Ra在生理条件下被水解而产生式(I)化合物;
衍生自式(I)化合物的二硫化物衍生物及式(I)化合物的盐、优选其可药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其具有式(IA)结构:
其中,A、R1和R2各自根据权利要求1所定义。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中基团Ra是酰基或磺酰基,它们是未取代的或者被一个或多个卤素、羟基、N,N-二-C1-8-烷基-胺、吗啉或C1-8-烷氧基所取代,或者是N,N-二-C1-C4-烷基氨基羰基。
4.根据权利要求1或2的化合物,其中杂环基A表示具有一个或多个选自O、S或N的杂原子的3-8元杂环基团。
5.根据权利要求1或2的化合物,其中A是单环C5-7-环烷基或具有一个选自O、S或N的杂原子的单环饱和杂环基;其各自是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、C1-8-烷基、卤素、羟基或氧代基所取代。
6.根据权利要求5的化合物,其中A是环己基、环戊基或四氢吡喃-4-基。
7.根据权利要求1或2的化合物,其中R1是C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基、杂环基或杂环基-C1-8-烷基,其中在C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基或杂环基-C1-8-烷基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、卤素、羟基或氧代基所取代。
8.根据权利要求7的化合物,其中R1是芳基-C2-4-烷基、杂环基或杂环基-C2-4-烷基,其中在芳基-C2-4-烷基或杂环基-C2-4-烷基中的C2-4-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、卤素、羟基或氧代基所取代。
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