[发明专利]一种结肠定位制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，特别是涉及一种结肠定位制 剂及其制备方法。

背景技术

结肠炎包含两个独立的疾病：溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis，UC) 和克罗恩病(Crohn’s disease，CD)。其中，UC是肠道非特异性慢性炎症， 病变主要局限于结肠的粘膜，以溃疡和糜烂为主，多累及远端结肠，但可 向近端蔓延，以及遍及整个结肠。临床表现为腹泻、腹痛、粘液血便和里 急后重等，部分伴有肠外表现，反复方作，呈慢性经过。该病首次发作后 约10％患者可得到缓解，并可维持15年之久。另有10％患者可长期持续 患活动性结肠炎。其他大多数患者则缓解与发作交替，并长期不愈。患病 10年以上者，并发结肠癌的危险型增加，患者受到精神和躯体的折磨。

目前，针对该病的治疗还主要依靠药物。常有的西药包括氨基水杨酸 类、皮质类固醇激素类、免疫抑制剂、抗感染药等。虽然氨基水杨酸类药 物是治疗溃疡性结肠炎的首选药物，但是其口服后在肠道细菌偶氮还原酶 的作用下，裂解产物的磺胺嘧啶会引起过敏反应、胃肠道反应和肝肾功能 损害及精子动力异常等不良反应。皮质类固醇激素类西药是临床上治疗中 重度溃疡性结肠炎的首选药物，但是长期大剂量使用该药能引发诸如骨质 疏松、高血压、糖尿病等不良反应。免疫制剂类起效慢，且最严重的不良 反应会引发肿瘤。抗感染药主要针对有并发感染的患者，但用量大、用时 较久，易发生胃肠反应。

由于本病易复方，需要长期用药，因此西药的不良反应影响病人的依 从性。中药运用中医辨证施治原则及中药灵活配伍特点，在治疗溃疡性结 肠炎方面具有疗效好，副作用小等优势。

由蒲黄、丁香蓼组成的结肠宁灌肠剂，具有活血化瘀，清肠止泻的作用， 其用于慢性结肠炎性腹泻(慢性菌痢、慢性结肠炎、溃疡性结肠炎)，经临 床试验和远期疗效追踪表明，该制剂疗效显著，复发率低，无不良反应。 但灌肠治疗给病人带来许多不便和痛苦，病人依从性不高，且每次治疗过 程，所需费用也较大，增加了病人的医疗负担。另外，普通的口服制剂经 过首过效应后，药物的有效浓度下降，不能在结肠部位有效地发挥药效， 无法达到治疗目的。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种以蒲黄 和丁香蓼组成的有效部位群的结肠定位制剂。

本发明的另一目的是提供该类结肠定位制剂的制备方法。

本发明的目的可以通过如下的技术方案实现：

提取以蒲黄和丁香蓼组成的复方有效部位群，其可以通过下述方法得 到：蒲黄和丁香蓼混合，用水浸泡，然后再煎煮两次；将得到的煎煮液浓 缩；将浓缩的煎煮液放置冷却，然后边搅拌边加入与浓缩煎煮液同体积的 乙醇；将混合液静置，过滤，滤液即为复方有效部位群。

本发明的一实施例中，提供一种上述复方有效部位群的结肠定位片 剂，其包括有效药量的上述复方有效部位群，以及药用辅料和包衣。

该结肠定位片剂可以通过以下步骤制备：

1)蒲黄和丁香蓼混合，浸泡再煎煮，将得到的煎煮液浓缩，加入乙 醇，过滤，滤液为复方有效部位群；

2)部位群和淀粉混合，用为湿润剂制软材，制粒，晾干，整粒，加 硬脂酸镁混匀，压片；

3)另取丙烯酸树脂L，丙烯酸树脂S，聚乙烯醇4000溶于95％乙醇 中，制成包衣液；

4)然后将上述制备的片剂进行包衣，制得复方有效部位群的结肠定 位片剂。

所述的药用辅料可以包括淀粉和硬脂酸镁。

所述的包衣液配方可以为丙烯酸树脂L、丙烯酸树脂S、乙醇溶液组 成的混合液，还可以包括占丙烯酸树脂L和丙烯酸树脂S总重量的10～30％ 的聚乙烯醇4000作为增塑剂，其中丙烯酸树脂L和丙烯酸树脂S的重量 比为1∶1～1∶7，丙烯酸树脂与乙醇溶液的重量比为1∶10～1∶20。

本发明的另一实施例中，提供一种上述复方有效部位群的结肠定位胶 囊，其包括有效量的上述有效部位群，以及药用辅料和胶囊。

该结肠定位胶囊可以通过以下步骤制备：

1)蒲黄和丁香蓼混合，浸泡再煎煮，将得到的煎煮液浓缩，加入乙 醇，过滤，滤液为复方有效部位群；

2)将制得的复方有效部位群与淀粉混合，制软材、制粒、干燥、整 粒，制得中间品；