[发明专利]2-苯胺嘧啶衍生物及其制备和用途有效

申请号：	200910010633.X	申请日：	2009-03-10
公开（公告）号：	CN101503402A	公开（公告）日：	2009-08-12
发明（设计）人：	董金华;昌盛;徐莉英;景永奎	申请（专利权）人：	沈阳药科大学
主分类号：	C07D401/04	分类号：	C07D401/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D239/42;A61K31/506;A61K31/505;A61P35/00
代理公司：	沈阳杰克知识产权代理有限公司	代理人：	李宇彤
地址：	110016辽宁***	国省代码：	辽宁;21
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摘要：
搜索关键词：	苯胺嘧啶衍生物及其制备用途
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【权利要求书】：

1.一种如下式(Ⅰ)的2-苯胺嘧啶类化合物及其药学上可以接受的盐：

式中，

R₁为苯基、2-吡嗪基、3-吡啶基、5-嘧啶基；

R₂为氢原子、卤素原子；

R₃为单取代或多取代五-六元单环芳香烃基、含1～3个N、O、S杂原子的取代或未取代五～六元杂环芳香烃基，其中取代基可以相同或不同，选自氢原子，卤素原子、羟基、硝基、C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烷氧基、含C₁～C₁₀的直链或支链饱和脂肪烃或不饱和脂肪烃基的低级烃酯基。

2.2-苯胺嘧啶类化合物及其药学上可以接受的盐, 选自以下化合物：

1) (E) -N-[4甲基-3- (4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-3-苯丙烯酰胺

2) (E)-3-2-(呋喃基)-N-[4-甲基-3- (4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

3) (E)-3-(2-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

4) (E)-3-(4-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

5) (E)-3-(3，4-二-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

6) (E)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-3-4-甲磺酰基苯基) -丙烯酰胺

7) (E)-3-(3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

8) (E)-3-(3-甲氧基-4-羟基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

9) (E)-3-(4-苄氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

10) (E)-3-(3-甲氧基-4-苄氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

11) (E)-3-(4-氯苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

12) (E)-3-(4-甲氧基-3-苄氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

13) (E)-3-(4-甲基苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基] -丙烯酰胺

14) (E)-3-(3-硝基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

15) (E)-3-(2，3，4-三-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

16) (E)-3-(3-甲氧基-4-乙氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

17) (E)-3-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

18) (E)-3-(4-氟苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

19) (E)-3-(4-硝苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

20) (E)-3-(3-硝苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

21) (E)-3-(2-氯苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

22) (E)-3-(2-噻吩基)-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯]-丙烯酰胺

23) (E)-3-(2，3-二-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

24) (E)-3-(4-溴苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)-苯基]-丙烯酰胺

25) (E)-3-(2，4-二-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺

26) (E)-3-(3，4，5-三-甲氧基-苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺 27) (E)-3- (3，4-二亚甲基二氧基苯基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基) -苯基]-丙烯酰胺。

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