[发明专利]胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统及其制备方法

权利要求书

1、一种胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统，它由带有释药孔的非匀质膜胶囊壳及装载在里面的内容物组成，其特征在于：

所述的非匀质膜胶囊壳是一种由囊材液和淬火液制备而成的不对称双层膜壳，外层为致密薄层，内层为多孔厚层；它由囊帽和囊身组成；将内容物以粉末形式直接装载其中，并用囊材液将囊帽和囊身密封；因粉末的密度轻这一特征而使系统在胃内漂浮，同时以渗透压为动力控制释药；

所述的内容物包括药理活性物质、混悬剂和促渗剂，其重量百分比为：药理活性物质5％-30％，混悬剂40％-80％，促渗剂10％-50％；

所述的释药孔是在胶囊的任意一头打一个直径为0.3-0.5mm的小孔。

2、根据权利要求1所述的胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统，其特征在于：所述的囊材液按重量百分比含有如下组分：纤维素类聚合物10％-20％，溶剂60％-80％，致孔剂2％-20％、增塑剂0％-10％。

3、根据权利要求2所述的胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统，其特征在于：所述的纤维素类聚合物选自醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或醋酸丁酸纤维素中的一种或几种；所述的溶剂选自丙酮和/或乙醇和/或异丙醇和/或丁醇和/或辛醇中的一种或几种；所述的致孔剂选自甘油和/或聚乙二醇400和/或聚乙二醇600；所述的增塑剂选自柠檬酸三乙酯和/或邻苯二甲酸二甲酯和/或邻苯二甲酸二乙酯和/或邻苯二甲酸二辛酯和/或邻苯二甲酸二甲氧基乙酯中的一种或几种。

4、根据权利要求1所述的胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统，其特征在于：所述的淬火液按重量百分比含有如下组分：水65％-95％，甘油5％-35％。

5、根据权利要求1所述的胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统，其特征在于：所述的药理活性物质包括适用于缓控释系统的物质，包括抗心律失常药、血管舒张药、抗高血压药、β-受体阻滞剂、口服抗糖尿病药、抗风湿药、消炎药、抗抑郁药、利尿药、抗癫痫药、镇静剂、抗生素、止痛剂、维生素、激素、抗菌剂、多肽、酶和粘多糖、中药提取物。

6、根据权利要求1所述的胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统，其特征在于：所述的混悬剂选自分子量为100000～500000的聚氧乙烯和/或阿拉伯胶和/或海藻酸钠和/或羟丙甲纤维素中的一种或几种。

7、根据权利要求1所述的胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统，其特征在于：所述的促渗剂选自选自氯化钠和/或氯化钾和/或硫酸镁和/或硫酸钠和/或蔗糖和/或乳糖和/或甘露醇中的一种或几种。

8、一种如权利要求1-6中任一项所述的胃漂浮渗透泵型非匀质膜胶囊缓控释系统的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

A、非匀质膜胶囊壳的制备：

(1)将内径为5mm的囊身模具与内径为6mm的囊帽模具浸入囊材液10秒钟；

(2)以0.2-0.3cm/s的速度缓慢将模具抽出，保持模具水平并旋转5秒钟，使囊材液均匀沉降在模具周围；

(3)将模具浸入淬火液中60分钟；

(4)将模具取出随即剥壳，将囊壳于室温下干燥12小时以上，然后根据内容物的量将囊帽和囊身切割成适当长度；

B、胃漂浮系统的制备：

(1)将药理活性物质、混悬剂和促渗剂过80目筛，按处方量称取以上物质，混合均匀；

(2)将上述混合粉末灌入非匀质膜胶囊身，将囊帽紧扣在囊身外，同时用囊材液封口，室温下干燥；

(3)在胶囊的任意一头用激光或机械钻打孔。