[发明专利]L-胱氨酰二-L-门冬氨酸三肽及其衍生物,制备方法及应用有效
申请号: | 200910011996.5 | 申请日: | 2009-06-12 |
公开(公告)号: | CN101921309A | 公开(公告)日: | 2010-12-22 |
发明(设计)人: | 于航;王钝 | 申请(专利权)人: | 沈阳药联科技创新有限公司 |
主分类号: | C07K5/103 | 分类号: | C07K5/103;C07K5/113;A61K38/07;A61P1/16;A61P3/02 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 金春华 |
地址: | 110003 辽宁省*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胱氨酰二 氨酸 及其 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐,
其中
R1表示氢、取代或未取代的低级烷基、碳环或杂环芳基、碳环或杂环芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基、联芳基-低级烷基;氧杂环烷基、硫杂环烷基、氮杂环烷基、氧杂环烷基-低级烷基、硫杂环烷基-低级烷基、氮杂环烷基-低级烷基;取代或未取代的低级烷基酰基、碳环或杂环芳基酰基、碳环或杂环芳基-低级烷基酰基、环烷基酰基、环烷基-低级烷基酰基、联芳基酰基、联芳基-低级烷基酰基;氧杂环烷基酰基、硫杂环烷基酰基、氮杂环烷基酰基、氧杂环烷基-低级烷基酰基、硫杂环烷基-低级烷基酰基、氮杂环烷基-低级烷基酰基;取代或未取代的低级烷基氧羰基、碳环或杂环芳基氧羰基、碳环或杂环芳基-低级烷基氧羰基、环烷基氧羰基、环烷基-低级烷基氧羰基、联芳基氧羰基、联芳基-低级烷基氧羰基;氧杂环烷基氧羰基、硫杂环烷基氧羰基、氮杂环烷基氧羰基、氧杂环烷基-低级烷基氧羰基、硫杂环烷基-低级烷基氧羰基、氮杂环烷基-低级烷基氧羰基;
R2表示氢、取代或未取代的低级烷基、碳环或杂环芳基、碳环或杂环芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基、联芳基-低级烷基;氧杂环烷基、硫杂环烷基、氮杂环烷基、氧杂环烷基-低级烷基、硫杂环烷基-低级烷基、氮杂环烷基-低级烷基;取代或未取代的低级烷基酰基、碳环或杂环芳基酰基、碳环或杂环芳基-低级烷基酰基、环烷基酰基、环烷基-低级烷基酰基、联芳基酰基、联芳基-低级烷基酰基;氧杂环烷基酰基、硫杂环烷基酰基、氮杂环烷基酰基、氧杂环烷基-低级烷基酰基、硫杂环烷基-低级烷基酰基、氮杂环烷基-低级烷基酰基;取代或未取代的低级烷基氧羰基、碳环或杂环芳基氧羰基、碳环或杂环芳基-低级烷基氧羰基、环烷基氧羰基、环烷基-低级烷基氧羰基、联芳基氧羰基、联芳基-低级烷基氧羰基;氧杂环烷基氧羰基、硫杂环烷基氧羰基、氮杂环烷基氧羰基、氧杂环烷基-低级烷基氧羰基、硫杂环烷基-低级烷基氧羰基、氮杂环烷基-低级烷基氧羰基;
R3表示氢、取代或未取代的低级烷基、碳环或杂环芳基、碳环或杂环芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基、联芳基-低级烷基;氧杂环烷基、硫杂环烷基、氮杂环烷基、氧杂环烷基-低级烷基、硫杂环烷基-低级烷基、氮杂环烷基-低级烷基;
R4表示氢、取代或未取代的低级烷基、碳环或杂环芳基、碳环或杂环芳基-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基、联芳基-低级烷基;氧杂环烷基、硫杂环烷基、氮杂环烷基、氧杂环烷基-低级烷基、硫杂环烷基-低级烷基、氮杂环烷基-低级烷基。
2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R1表示氢或低级烷基酰基或低级烷基氧羰基;R2表示氢或低级烷基酰基或低级烷基氧羰基;R3表示氢或低级烷基;R4表示氢或低级烷基。
3.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R1表示氢或乙酰基或叔丁氧羰基;R2表示氢或乙酰基或叔丁氧羰基;R3表示氢或甲基;R4表示氢或甲基。
4.如权利要求3所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:R1表示氢;R2表示氢;R3表示甲基;R4表示甲基。
5.如权利要求1、2、3或4所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所述的药学上可接受的盐包括与无机酸或有机酸形成的盐,或与碱金属或碱土金属形成的盐。
6.如权利要求5所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所述的无机酸选自盐酸、硫酸或磷酸;有机酸选自乙酸、柠檬酸、苯甲酸、马来酸、富马酸、酒石酸或对甲苯磺酸;碱金属选自钠或钾;碱土金属选自镁或钙。
7.如权利要求6所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:所述的无机酸选自盐酸;所述的碱金属选自钾。
8.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在治疗脂肪肝及肝损伤中的应用。
9.权利要求7所述的化合物的药学上可接受的钾盐,在作为血钾补充剂的应用。
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