[发明专利]一种头孢甲肟化合物及其合成方法有效
| 申请号： | 200910014971.0 | 申请日： | 2009-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN101550150A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 张锡芬 | 申请（专利权）人： | 张锡芬 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310052浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.一种头孢甲肟化合物的合成方法，合成路线为：
(1)将2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酸和三苯基氯甲烷在二甲基甲酰胺中反应，得到2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酸盐酸盐；
(2)将2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酸盐酸盐和N，N-二异丙基乙胺加入到二甲基甲酰胺中，加入对甲苯磺酰氯，搅拌反应，再加入3-乙酰氧甲基-5-硫-7-氨基-8-氧-1-氮杂二环辛-2-烯-2-羧酸和三乙胺反应，加入盐酸调pH值，得到盐酸头孢噻肟酸；
(3)将盐酸头孢噻肟酸和1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑在混合溶剂中反应，分别用碳酸钠和盐酸调节pH值，得到最终产物头孢甲肟，
步骤(1)中反应温度为室温；
步骤(2)中加入盐酸之前反应温度为5-10℃，加入盐酸后升温至45℃反应；
步骤(3)中反应温度为50-60℃，混合溶剂为体积比为2∶1的水/丙酮；
反应流程如下，其中，
(Ⅰ)为中间体2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酸；
(Ⅱ)为中间体3-乙酰氧甲基-5-硫-7-氨基-8-氧-1-氮杂二环辛-2-烯-2-羧酸；
(Ⅲ)为中间体1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑，
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤(3)中先用碳酸钠调节pH＝6.5-7，反应，过滤，再用盐酸调节pH＝6，乙酸乙酯萃取，水相用盐酸调节PH＝2.5。
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