[发明专利]细胞松弛素类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 200910016965.9 | 申请日: | 2009-06-26 |
公开(公告)号: | CN101591288A | 公开(公告)日: | 2009-12-02 |
发明(设计)人: | 王斌贵;崔传明;李晓明 | 申请(专利权)人: | 中国科学院海洋研究所 |
主分类号: | C07D209/96 | 分类号: | C07D209/96;C12P17/16;A61K31/404;A61P43/00;A61P35/00;C12R1/645 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 | 代理人: | 许宗富;周秀梅 |
地址: | 26607*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 细胞松弛素 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种细胞松弛素类化合物,其特征在于如图(I)中化合物1或2所 示
2.一种权利要求1所述的细胞松弛素类化合物的制备方法,其特征在 于:
1)将球毛壳菌(Chaetomium globosum)经发酵培养,而后将发酵液经用 有机溶液提取2-5次,合并提取液进行浓缩,获得发酵物;
所得的发酵培养物为菌丝体和发酵液,发酵液用有机溶剂乙酸乙酯萃 取,菌丝体用甲醇、丙酮-水80-20、乙醇或氯仿-甲醇1∶1中一种或几种 萃取,萃取后得到的菌丝体和发酵液合并得发酵物;
2)将步骤1)中的发酵物经硅胶柱层析,以石油醚-乙酸乙酯和氯仿- 甲醇分别进行梯度洗脱,洗脱下的每个组分经薄层层析检测;
所述石油醚-乙酸乙酯梯度范围为100∶0-0∶100;氯仿-甲醇梯度范围 为100∶10-0∶100;
3)将步骤2)中经经薄层层析检测Rf 0.3-0.5的洗脱组分进行硅胶柱 层析、凝胶柱层析,再经反相柱层析分离纯化,而后以甲醇-水80∶20洗 脱,洗脱液经薄层层析检测,Rf为0.38时即图(I)中化合物1;Rf为 0.42时为图(I)中化合物2。
3.按权利要求2所述的细胞松弛素类化合物的制备方法,其特征在于: 所述球毛壳菌(Chaetomium globosum)酵培养,首先将在琼脂-麦芽膏培养 基中保存的球毛壳菌接种到PDA平板上,在28℃培养箱中培养4天,其次 在平板上取大小为4cm2的菌丝体放入已灭菌盛有300ml液体培养基上静置 室温培养30天。
4.按权利要求3所述的细胞松弛素类化合物的制备方法,其特征在于: 所述液体培养基为土豆200g/L,葡萄糖20g/L,蛋白胨5g/L,酵母膏3 g/L,pH 6.5。
5.一种权利要求1所述的细胞松弛素类化合物的应用,其特征在于: 所述细胞松弛素类化合物用于制备细胞增殖抑制剂或肿瘤细胞杀伤剂。
6.一种权利要求1所述的细胞松弛素类化合物的应用,其特征在于: 所述细胞松弛素类化合物用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物或抗肿瘤药物。
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