[发明专利]一种抗结核病注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗结核病药物注射液及其制备方法。

背景技术

据资料报道，自20世纪90年代以来，结核病在全世界开始回潮并有蔓延之势头。发病 率持续增加，目前全球约有结核病人2000万，新发病例呈明显的上升趋势，1997年为800 万，1999年为840万，2005年达到1100万。

我国是世界结核病的主要受害国，结核病患者人数居世界第二位，年新发病约200万例， 年死亡人数15万人。成为世界上结核病负担最重的22个国家之一。

目前用于临床一线的抗结核药物主要有利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 等化学药。

利福平是由利福霉素SV经氧化、甲酰化及还原后，与甲基哌嗪胺缩合而得，其基础原 料是叔丁胺。利福平是目前最有效的抗结核病药物，但长期服用可导致女性化加重，并诱发 加重溃疡病和精神病。

异烟肼由异烟酸与水合肼缩合而得，是一种高效、低毒、价格便宜的抗结核药物，但长 期服用可导致黄疸及肝功能损害。

吡嗪酰胺是吡嗪的酰胺类衍生物，也是一种高效的抗结核病药物，但长期使用可造成肝、 肾功能损害以及造血系统异常。

链霉素也是传统的抗结核的抗生素，但长期使用可产生不可逆的肾毒性及永久性耳聋，但 是在没有新型对结核病有针对性抗生素问世的状况下，其仍是临床一线主要治疗结核病的药 物。

乙胺丁醇是一种效力弱于异烟肼、链霉素的抗结核病药物，适用于对异烟肼、利福平有 抗药性的病人的治疗，但长期使用可引起低钙、过敏、消化系统反应并诱发精神方面的疾病。

上述药物，由于受抗药性影响，有的药物已经逐渐减低和丧失疗效，治疗效果较慢，周 期长，而且需要联合用药。。

发明内容

本发明的目的在于，针对现有抗结核病药物存在的缺点，克服中药注射剂质量稳定性差 及临床应用副作用多等制剂技术缺陷，提供一种用于治疗骨关节结核、淋巴结核、肺结核等 各种结核病以及瘤型麻风病等疾病的药物及其制剂工艺。

本发明涉及的注射液的组方和制备工艺是，

其组方所含药材有：三七、黄芪、骨碎补、乳香、没药，其间的重量份为：三七(80-150g)、 黄芪(70-160g)、骨碎补(80-120g)、乳香(制)(80-120g)、没药(制)(70-150g)。所含辅 料为：注射用葡萄糖50g、聚山梨酯80 20ml、苯甲醇10ml，此三种辅料缺一不可。

配方中各味药材的药性分析

三七：散瘀止血，消肿止痛。用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺 痛，跌扑肿痛。

黄芪：补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷， 久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄， 内热消渴，慢性肾炎蛋白尿，糖尿病。

骨碎补：补肾强骨，续伤止痛。用于肾虚腰痛，耳鸣耳聋，牙齿松动，跌扑闪挫，筋骨 折伤；外治斑秃，白癜风。

乳香：调气活血，定痛，追毒。主治气血凝滞，心腹疼痛，痈疮肿毒，跌打损伤，痛经， 产后淤血刺痛。

没药：行气活血，消肿定痛。用于痈疽肿痛，损伤瘀血，经闭癥瘕，胸腹诸痛；外可用 敛疮生肌。

制备方法：

制备时，将分类进行提取(水提取、醇提取)、浓缩、精制(醇沉、水沉)而成的提取液，经 脱色、配液(加入辅料葡萄糖、聚山梨酯80、苯甲醇)、灌封、灭菌、包装而成骨痨敌注射液。具 体步骤是：

1.原料：三七、黄芪、骨碎补、乳香(制)、没药(制)五味中药饮片；三七、骨碎补、乳香(制)、 没药(制)粗碎(通过10目筛)；

2、取三七粗粉，用纯化水回流提取两遍，每遍1～2小时，过滤，滤液备用；药渣加入黄 芪、骨碎补粗粉，加纯化水煎煮两遍，每遍1～2小时，过滤，滤液与三七滤液合并，浓缩至 相对密度为1.10～1.15；温度为40～50℃，得水提浓缩液。

3、将上述2制得的水提浓缩液，加入2倍量95％乙醇，混匀，静置24/48小时。离心分离， 清液回收乙醇，再加入3倍量95％乙醇，混匀，静置24小时。离心分离，清液回收乙醇，加 注射用水至300ml，混匀。静置24小时，离心分离，收集分离液，备用。

4、取乳香(制)、没药(制)粗粉，用70％乙醇回流提取两遍，每遍1～2小时，过滤，滤液回 收乙醇，得醇提浓缩液。