[发明专利]一种硫色酮类化合物及其合成方法和在制备抗真菌药物中的应用

权利要求书

1.一种如式(Ⅰ)的硫色酮类化合物及其在制剂学上所容许的盐，其结构如下：

式(Ⅰ)中的R₁选取自式(Ⅱ)的五元含氮芳杂环基团之一：

其中：R₇、R₈、R₉分别独立地选自氢、甲基、硝基或氰基；

式(Ⅰ)中的R₂为C₁-C₁₂的脂肪族烃基，

式(Ⅰ)中的R₃为C₁-C₄的烃基、氢、氟、氯、溴或碘；

式(Ⅰ)中的R₄为氢、氟、氯、溴或碘或选自式(Ⅳ)中的五元或六元含氮杂环：

其中：

W、V、Y、G分别独立地选自氢、C₁-C₄的烃基、羟基、C₁-C₄的烃氧基、氨基或被C₁-C₄的烃基一元或多元取代的氨基；

L是氢或C₁-C₄的烃基或羟基或C₁-C₄的烃氧基；

式(Ⅰ)中的R₅为氢、氟、氯、溴、碘、C₁-C₄的烃基、羟基、C₁-C₄的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C₁-C₄的烃基一元或多元取代的氨基；

式(Ⅰ)中的R₆为氢、氟、氯、溴、碘、C₁-C₄的烃基、羟基、C₁-C₄的烃氧基、氰基、硝基、氨基或被C₁-C₄的烃基一元或多元取代的氨基。

2.根据权利要求1所述的如式(Ⅰ)的化合物，其特征是所说的R₂为C₁-C₆脂肪族烃基。

3.一种如权利要求1中的R₄选自氢、氟、氯、溴或碘的式(Ⅰ)化合物的合成方法，其特征是用化合物(Ⅴ)与二硫化碳在碱性条件下缩合、环合形成2-巯基硫色酮衍生物的盐即化合物(Ⅵ)，然后与化合物(Ⅶ)反应，而得固体产品硫色酮类化合物；所说的化合物(Ⅴ)的结构式如下：

所说的化合物(Ⅵ)的结构式如下：

所说的化合物(Ⅶ)的结构式如下：

        R₂-X                (Ⅶ)；

其中：R₁、R₂、R₃、R₅、R₆的定义分别如权利要求1，

X表示F、Cl、Br、I、羟基或硫酸酯；

M表示无机碱金属离子；

R₄’为氢、氟、氯、溴或碘。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征是采用每步反应生成物不经分离而直接进入下一步反应的一步合成法或将每步反应的生成物进行分离纯化后进入下一步反应的分步合成法。