[发明专利]一种合成2-硝基-3-芳基-2,3,5,7-四氢苯并呋喃-4-酮衍生物的方法无效
申请号: | 200910029684.7 | 申请日: | 2009-04-02 |
公开(公告)号: | CN101628904A | 公开(公告)日: | 2010-01-20 |
发明(设计)人: | 邹建平;王磊;潘向强 | 申请(专利权)人: | 苏州大学;苏州药迷谷科技有限公司 |
主分类号: | C07D307/82 | 分类号: | C07D307/82;C07D409/04;C07D405/04 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陶海锋 |
地址: | 215123江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 硝基 芳基 四氢苯 呋喃 衍生物 方法 | ||
1.一种合成的方法,其特征在于:以和 1,3-环状二酮为反应物,以Mn(OAc)3为促进剂,将反应物和促进剂加入溶剂 中,于30~70℃下反应,制备获得目标化合物;
所述溶剂选自:甲醇、异丙醇、乙酸、丙酸或质量分数80~100%的乙醇 水溶液中的一种;
其中,R选自中的一 种;其中,R1,R2,R3的选择采用下列方案之一:
(1)R1=R2=R3=H;
(2)R1、R2或R3中的任一取代基选自:C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基、 卤素、硝基或苯基中的一种;其他两个取代基为氢;
其中1,3环状二酮选自:
R4选自氢或甲基中的一种。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述与 1,3-环状二酮的摩尔比大于等于1∶2。
3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述与 1,3-环状二酮的摩尔比等于1∶2。
4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:R是所述 选自β-硝基苯乙烯、4-甲基-β-硝基苯乙烯、4-甲氧基-β-硝基苯乙 烯、4-氯-β-硝基苯乙烯、4-硝基-β-硝基苯乙烯、4-氟-β-硝基苯乙烯、4-溴-β- 硝基苯乙烯、2-氟-β-硝基苯乙烯或3-硝基-β-硝基苯乙烯中的一种。
5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:R是所述 选自β-硝基-2-呋喃乙烯、3-甲基-β-硝基-2-呋喃乙烯、3-氟-β-硝 基-2-呋喃乙烯、3-硝基-β-硝基-2-呋喃乙烯、4-甲氧基-β-硝基-2-呋喃乙烯、4- 氯-β-硝基-2-呋喃乙烯、4-硝基-β-硝基-2-呋喃乙烯、5-氟-β-硝基-2-呋喃乙烯或 5-溴-β-硝基-2-呋喃乙烯中的一种。
6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:R是所述 选自β-硝基-2-噻吩乙烯、3-甲基-β-硝基-2-噻吩乙烯、3-氟-β-硝 基-2-噻吩乙烯、3-硝基-β-硝基-2-噻吩乙烯、4-甲氧基-β-硝基-2-噻吩乙烯、4- 氯-β-硝基-2-噻吩乙烯、4-硝基-β-硝基-2-噻吩乙烯、5-氟-β-硝基-2-噻吩乙烯或 5-溴-β-硝基-2-噻吩乙烯中的一种。
7.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:R是所述选自β-硝基-2-吡咯乙烯、3-甲基-β-硝基-2-吡咯乙烯、3-氟-β- 硝基-2-吡咯乙烯、3-硝基-β-硝基-2-吡咯乙烯、4-甲氧基-β-硝基-2-吡咯乙烯、 4-氯-β-硝基-2-吡咯乙烯、4-硝基-β-硝基-2-吡咯乙烯、5-氟-β-硝基-2-吡咯乙烯 或5-溴-β-硝基-2-吡咯乙烯中的一种。
8.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:R是所述 选自β-硝基-3-吡啶乙烯、4-甲基-β-硝基-3-吡啶乙烯、4-氟-β-硝 基-3-吡啶乙烯、4-硝基-β-硝基-3-吡啶乙烯、5-甲氧基-β-硝基-3-吡啶乙烯、5- 氯-β-硝基-3-吡啶乙烯、5-硝基-β-硝基-3-吡啶乙烯、6-氟-β-硝基-3-吡啶乙烯、 6-溴-β-硝基-3-吡啶乙烯或6-氯-β-硝基-3-吡啶乙烯中的一种。
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