[发明专利]二氢吡啶类肿瘤化疗增敏剂及其制备方法与应用无效

申请号：	200910035060.6	申请日：	2009-09-15
公开（公告）号：	CN101648902A	公开（公告）日：	2010-02-17
发明（设计）人：	陈国华;张明亮	申请（专利权）人：	中国药科大学
主分类号：	C07D211/90	分类号：	C07D211/90;C07D413/06;A61K31/4422;A61K31/496;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02
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地址：	211198江苏***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	二氢吡啶肿瘤化疗增敏剂及其制备方法应用
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【权利要求书】：

1.一种通式(I)的化合物：

其中，R₁和R₂各自独立，相同或不同；

R₁和R₂代表氢、乙基、丁基、2-羟基乙基、乙氧基羰基甲基；

其中，R₅和R₆各自独立，基团相同；

R₅和R₆均代表甲基；

其中，R₇和R₈各自独立，基团不同；

R₇代表氢或3-硝基；

R₈代表氢或3-硝基。

2.一种通式(II)的化合物：

其中，R₅、R₆、R₇、R₈的定义同权利要求1；R₁代表丁基；R₃代表氢。

3.一种通式(III)的化合物：

其中，R₅、R₆、R₇、R₈的定义同权利要求1；R₄代表苯基、2-甲氧基苯基、2，4-二氯苯基。

4.权利要求1～2任意一项所述的化合物药学上可接受的药用酸加成盐是通式(I)化合物、通式(II)化合物与下列酸形成的加成盐：硫酸、硝酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、丙二酸、己二酸、马来酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、门冬氨酸、萘二磺酸、草酸、苯甲酸、琥珀酸、樟脑磺酸、谷氨酸、天冬氨酸、苹果酸、水杨酸、抗坏血酸、异烟酸、扁桃酸、丙酮酸或富马酸。

5.权利要求1所述的化合物，包括：

1-[3-(2-羟基乙基氨基)-2-羟基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-(正丁基氨基)-2-羟基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-[正丁基(2-羟乙基)氨基]-2-羟基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-[(2-乙氧基-2-氧代乙基)(2-羟基乙基)氨基]-2-羟基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯。

6.权利要求2所述的化合物，包括：

1-[(3-正丁基噁唑啉-5-基)甲基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯。

7.权利要求3所述的化合物，包括：

1-[2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[2-羟基-3-苯氧基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-(2-羟基-3-(2，4-二氯苯氧基)丙基)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸二甲酯。