[发明专利]5-羟基香豆素和吡喃型香豆素类化合物及合成方法与应用无效
| 申请号： | 200910037982.0 | 申请日： | 2009-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN101497593A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | 曾和平;毛魏魏;王婷婷 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07D311/16 | 分类号： | C07D311/16;C07D493/04;C07D409/04;A61K31/37;A61K31/381;A61K31/385;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李卫东 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 香豆素 吡喃型香豆素类 化合物 合成 方法 应用 | ||
1.5-羟基香豆素和吡喃型香豆素类化合物，其特征在于具有如下结构式：
其中R为甲基、丙基或苯基；Q选自下列Q1～Q4中的一种；
在结构式I中，当R为甲基，Q＝Q1；当R为丙基，Q＝Q3；当R为苯基，Q＝Q2或Q3；
在结构式II中，当R为甲基，Q＝Q4；当R为丙基，Q＝Q1或Q4；当R为苯基，Q＝Q3或Q4。
2.根据权利要求1所述的5-羟基香豆素和吡喃型香豆素类化合物，其特征是所述结构式I的化合物为如下结构式1、7、8或10；所述结构式II的化合物为如下结构式5、12、16、17和18中的一种；
3.权利要求1所述的5-羟基香豆素和吡喃型香豆素类化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)以摩尔份数计，用1-3份的5-碘-1，3-苯二酚经与1-3份的RCOCH2COOCH2CH3在2-6份的硅磺酸催化下缩合成结构式为的碘代5-羟基香豆素类化合物；所述R为甲基、丙基或苯基；
(2)以摩尔份数计，1-4份的碘代5-羟基香豆素类化合物再与2-8份的3-甲基-2-丁烯醛或3-氯-3-甲基丁炔反应生成结构式为的碘代吡喃香豆素类化合物；
(3)以摩尔份数计，以1-2份的碘代5-羟基香豆素类化合物或碘代吡喃香豆素类化合物为底物，用0.1-0.2份的1，1’-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物为催化剂，在有机溶剂和1-3份的氟化铯或氟化钾存在下，于60-80度的温度下，与2-4份的2-苯并噻吩硼酸或1-噻蒽硼酸或4-甲磺酰胺基苯硼酸发生偶合反应生成结构式为I或II的香豆素类化合物。
4.权利要求1所述的5-羟基香豆素和吡喃型香豆素类化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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