[发明专利]3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7,8-脱氢吴茱萸次碱衍生物

权利要求书

1.一种3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物，其化学结构式如式(I)所示：

其中，n＝1或2；

R代表-N(CH₂CH₃)₂、

X代表-CH＝CH-或-CH₂-CH₂-。

2.权利要求1所述3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)合成3-氨基-吴茱萸次碱；

(2)酰化3-氨基-吴茱萸次碱到相应的酰化产物；

(3)3-氨基-吴茱萸次碱的酰化产物经DDQ脱氢后得到7，8-脱氢吴茱萸次碱的酰化产物；

(4)酰化产品与相应的胺反应得到3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物；

其反应式如下所示：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(1)是按照Bergman合成吴茱萸次碱的方法，以硝化靛红酸酐、三氟乙酸、色胺为起始原料，经关环、氢化、去三氟甲基反应得到3-氨基-吴茱萸次碱。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(2)所述酰化为利用氯代烷基酰氯酰化。

5.权利要求1所述的3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物在制备乙酰胆碱酯酶抑制药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征是所述3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物在制备治疗阿尔茨海默病、脑血管痴呆、青光眼或重症肌无力疾病药物中的应用。

7.根据权利要求5或6所述的应用，其特征在于所述药物的剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。